IL-2靶向5-FURP脂質體的制備及初步細胞學研究.pdf

1、目的：以抗腫瘤藥5-FURP為模型藥物制備IL-2靶向5-FURP脂質體并進行工藝研究。以IL-2靶向5-FURP脂質體(IL-2-5-FURP-L)作用于IL-2受體高表達的腫瘤細胞,進行靶向性實驗,并對其抑制細胞生長的作用進行初步的細胞學評價和比較。
　　 方法：采用逆相蒸發(fā)法制備IL-2-5-FURP-L。將脂質體分別在4℃和25℃條件下密閉放置1個月,以藥物包封率和IL-2含量變化為指標考察其穩(wěn)定性。以IL-2受體高表達

2、的皮膚T細胞淋巴瘤Hut-102細胞為模型細胞,進行MTT實驗,考察該脂質體的靶向性和抑制腫瘤細胞生長作用。
　　 結果：通過正交設計篩選出制備IL-2-5-FURP-L的最佳處方:藥物-脂質比1:20,磷脂-膽固醇比3:1,超聲時間8 min,控制溫度在45℃。在最佳處方條件下,平均包封率為91.30％。用透射電鏡觀察脂質體粒徑分布均勻,平均粒徑為180 nm左右。MTT檢測結果顯示:IL-2-5-FURP-L呈劑量依賴性抑制

3、腫瘤細胞的生長。游離5-FURP、5-FURP-L和IL-2-5-FURP-L對Hut-102細胞的抑制率分別為59.19％、64.45％和97.34％。
　　 結論：本文采用UV法測定IL-2-5-FURP-L中IL-2含量和藥物的包封率,方法準確、簡便、快速。穩(wěn)定性實驗結果表明,在4℃貯存時,脂質體比較穩(wěn)定。脂質體的體外釋藥實驗表明,藥物經包封后具有很好的緩釋效果。MTT法結果顯示,IL-2-5-FURP-L可與表達IL-2