透明質(zhì)酸靶向姜黃素脂質(zhì)體的制備及其細(xì)胞毒性研究.pdf

1、目的：以姜黃素為抗腫瘤模型藥物，以透明質(zhì)酸為導(dǎo)向物制備透明質(zhì)酸靶向姜黃素脂質(zhì)體，并進(jìn)行處方工藝研究；以HA受體高表達(dá)的A549細(xì)胞和HA受體低表達(dá)的HepG2細(xì)胞為模型細(xì)胞，考察HA-CUR-L對(duì)兩種細(xì)胞株的細(xì)胞毒性作用。
　　方法：采用逆相蒸發(fā)法制備HA-CUR-L，采用正交設(shè)計(jì)試驗(yàn)篩選最佳處方；以CUR包封率和HA-DOPE結(jié)合率為考察指標(biāo)檢測(cè)HA-CUR-L在不同貯存條件下的穩(wěn)定性；采用MTT法考察CUR、CUR-L及HA-

2、CUR-L對(duì)A549細(xì)胞和HepG2細(xì)胞的增殖抑制作用。
　　結(jié)果：通過(guò)正交設(shè)計(jì)試驗(yàn)篩選出制備HA-CUR-L的最佳處方：磷脂-膽固醇比3:1，藥脂比1:60，孵育溫度45℃，超聲時(shí)間6min，HA-DOPE最佳用量2mg。在最佳處方條件下，平均包封率為88.56％，HA-DOPE結(jié)合率為71.69％。用透射電鏡觀察，HA-CUR-L外觀圓整，粒徑分布均勻，平均粒徑為160nm。MTT實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示，對(duì)HA受體高表達(dá)的A549細(xì)胞的

3、增殖抑制作用為CUR　　結(jié)論：本文采用UV法測(cè)定HA-CUR-L中藥物的含量及包封率，方法簡(jiǎn)便可靠。穩(wěn)定性實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，HA-CUR-L在4℃條件下貯存較穩(wěn)定。體外釋放實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，HA-CUR-L和CUR-L具有較好的緩釋效果。MTT實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示，HA-CUR-L對(duì)A549細(xì)胞的增殖抑制作用最強(qiáng)。以HA為導(dǎo)向物