2023年全國碩士研究生考試考研英語一試題真題(含答案詳解+作文范文)_第1頁
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文檔簡介

1、銀杏內(nèi)酯是銀杏葉提取物的主要有效成分,在治療心腦血管、神經(jīng)系統(tǒng)及老年癡呆方面有顯著療效,尤其是銀杏內(nèi)酯B(Ginkolide B,GB)用于血管性癡呆的治療的生理活性最強。脂質(zhì)體是一種新型定向藥物載體,屬于靶向給藥系統(tǒng)的一種新劑型,可以明顯改善藥代動力學特性與體內(nèi)組織分布,達到靶向和緩釋的效果。本實驗進行了GB柔性脂質(zhì)體的制備研究,以期增加藥物的腦靶向性,提高GB治療腦部疾病的療效。
   采用高效液相法測定脂質(zhì)體中GB的含量、

2、脂質(zhì)體的包封率以及小鼠血漿和腦組織中GB的含量,實驗結果表明該檢測方法靈敏度高,專屬性強,滿足分析要求。本文采用薄膜分散法法制備GB柔性脂質(zhì)體,并考察了脂質(zhì)體制備時各輔料及工藝參數(shù)對包封率及變形性的影響規(guī)律,通過正交試驗,確定出了脂質(zhì)體最優(yōu)處方以及最佳的制備工藝。
   用透射電鏡觀察脂質(zhì)體形態(tài),Zetasizer3000HSA光子相關光譜儀測定脂質(zhì)體粒徑大小與Zeta電位。將脂質(zhì)體于4℃、25℃、40℃避光保存60天,于不同時

3、間對脂質(zhì)體酸值(AV)及過氧化值(POV)進行考察,評價脂質(zhì)體的化學穩(wěn)定性。結果表明,脂質(zhì)體成圓球形狀,平均包封率為75.91%,平均粒徑為208.3nm,Zata電位為-49.2 mV;脂質(zhì)體于4℃保存時,AV和POV無顯著變化,說明所制柔性脂質(zhì)體性質(zhì)穩(wěn)定。
   通過采用改良的Franz擴散池進行體外透皮吸收試驗,比較GB溶液、GB柔性脂質(zhì)體及普通GB脂質(zhì)體的經(jīng)皮累積滲透量及滲透速率,考察GB柔性脂質(zhì)體的體外透皮規(guī)律。結果表

4、明,柔性脂質(zhì)體與GB溶液、GB普通脂質(zhì)體相比,可顯著增加GB的透皮吸收(P<0.01)。
   本實驗比較了口服給藥與腦部穴位(督脈大椎穴)透皮給藥時,GB柔性脂質(zhì)體在小鼠體內(nèi)的藥動學特征。藥動學實驗結果表明:穴位透皮給藥時藥物濃度-時間曲線下面積(AUC)增大,為口服給藥的1.24倍,腦組織中最大藥物濃度(Cmax)提高,清除率降低,延長了GB在腦部的滯留時間,使GB在腦部能維持較長時間,從而增強了GB的腦靶向作用(P<0.0

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