基于銥催化的2-芳基三氮唑氮氧的C-H鍵磺酰胺化反應(yīng)研究.pdf

1、2-取代1,2,3-三氮唑化合物以其獨(dú)特的化學(xué)以及生物活性引起了人們的廣泛關(guān)注。特別是2-(2-磺酰胺)-苯基三氮唑類化合物廣泛應(yīng)用于農(nóng)藥、染料、醫(yī)藥、以及高等功能材料等行業(yè)。利用過(guò)渡金屬催化C-H鍵直接胺化反應(yīng)是構(gòu)筑這類化合物的最為有效的方法，常見(jiàn)的胺化試劑包括酰胺和磺酰胺類化合物、N-羧酸酯或磺酸酯類化合物、氯胺以及胺類衍生物等。當(dāng)用伯胺類化合物直接作為起始原料時(shí)，通常需要化學(xué)計(jì)量的氧化劑來(lái)促使反應(yīng)的發(fā)生。盡管使用前活化或前氧化的胺

2、化試劑可以避免氧化劑的加入，但是這類被修飾的胺化試劑本身還需要額外的步驟去合成，這同樣會(huì)產(chǎn)生大量的副產(chǎn)物。所以，如何高效地實(shí)現(xiàn)2-芳基三氮唑化合物的鄰位磺酰胺化反應(yīng)是一個(gè)值得研究的課題。
　　基于此，我們提出了用磺酰疊氮既作胺化試劑又作內(nèi)置氧化劑，無(wú)外加氧化劑條件下，實(shí)現(xiàn)了銥催化的2-芳基三氮唑氮氧的C-H鍵磺酰胺化反應(yīng)，并且反應(yīng)過(guò)程只釋放出氮?dú)夥肿?作為唯一的副產(chǎn)物（Scheme1）。該催化體系的創(chuàng)新點(diǎn)是底物中通過(guò)導(dǎo)入N-O基團(tuán)