藥理學(xué)性激素類藥及避孕藥

1、性激素類藥及避孕藥 Sex Hormones and Contraceptives,,雌激素類藥及雌激素拮抗藥孕激素類藥雄激素類藥和同化激素類藥 避孕藥,內(nèi)容提要,基本要求,掌握：1.雌激素類、孕激素類和雄激素類藥物的 臨床應(yīng)用及不良反應(yīng) 2.避孕藥的類型熟悉：1.雌激素、孕激素和雄激素類的藥理用 2.雌激素拮抗藥及的同化激素臨床應(yīng)用 3.常用避孕藥（主要抑制

2、排卵）的藥理作用 及不良反應(yīng)了解：1.性激素類分泌及其調(diào)節(jié) 2.其他類型避孕藥的特點(diǎn),性激素是性腺分泌的激素，包括雌激素、孕激素和雄激素，屬甾體化合物。臨床應(yīng)用的性激素類藥物是人工合成品及其衍生物。常用避孕藥多為雌激素與孕激素的復(fù)合制劑。性激素對(duì)下丘腦及垂體前葉的分泌有反饋?zhàn)饔?，常用的甾體避孕藥根據(jù)負(fù)反饋而設(shè)計(jì)。,,,基本要求,女性激素的分泌與調(diào)節(jié),一、雌激素類藥 1. 天然雌激素：

3、 雌二醇（estradiol, E2）等 2. 人工合成衍生物： 炔雌醇（ethinylestradiol） 炔雌醚（quinestrol） 戊酸雌二醇（estradiol valerate）等,第一節(jié) 雌激素類藥及雌激素拮抗藥,【生理及藥理作用】 1． 對(duì)未成年女性2． 對(duì)成熟女性 3． 內(nèi)分泌功能調(diào)節(jié)4． 影響水鹽代謝 5． 其他,第一節(jié) 雌激素類藥

4、及雌激素拮抗藥,【臨床應(yīng)用】 1．絕經(jīng)期綜合征及絕經(jīng)后和老年性骨質(zhì)疏松癥 2．卵巢功能不全和閉經(jīng) 3．功能性子宮出血 4．乳房脹痛及退乳 5．晚期乳腺癌 6．前列腺癌 7．痤瘡 8．避孕,第一節(jié) 雌激素類藥及雌激素拮抗藥,【不良反應(yīng)及注意事項(xiàng)】 常見厭食、惡心、嘔吐及頭昏等長(zhǎng)期大量應(yīng)用可使子宮內(nèi)膜過(guò)度增生，引起子宮出血水、鈉潴留，膽汁淤積性黃疸等,第一節(jié) 雌激素類藥及雌激素拮抗藥,二、雌激素拮抗

5、藥 氯米芬可誘發(fā)排卵，用于功能性不 孕癥、功能性子宮出血、月經(jīng)不 調(diào)、晚期乳腺癌及長(zhǎng)期應(yīng)用避孕藥 后發(fā)生的閉經(jīng)等。,第一節(jié) 雌激素類藥及雌激素拮抗藥,1. 天然孕激素： 黃體酮（progesterone, 孕酮）2. 人工合成衍生物： * 17α-羥孕酮類 ，如甲羥孕酮 （medroxyprogesterone）、甲地孕（megestr

6、ol 等； * 19-去甲睪丸酮類，如炔諾（norethisterone）、 雙醋炔諾酮（etynodiol diacetate）、炔諾孕酮 （norgestrel）等。,第二節(jié) 孕激素類藥,【生理及藥理作用】 1．生殖系統(tǒng):促進(jìn)子宮內(nèi)膜由增殖期轉(zhuǎn)為分 泌期，有利于受精卵的著床和胚胎發(fā) 育；降低子宮對(duì)縮宮素的敏感性；促進(jìn)

7、 乳腺腺泡發(fā)育；抑制排卵。 2．代謝：對(duì)抗醛固酮作用。 3．升高體溫。,第二節(jié) 孕激素類藥,【臨床應(yīng)用】 1．功能性子宮出血 2．痛經(jīng)和子宮內(nèi)膜異位癥 3．先兆流產(chǎn)和習(xí)慣性流產(chǎn) 4．子宮內(nèi)膜腺癌、前列腺肥大和前列腺癌 【不良反應(yīng)】 較少，但黃體酮有時(shí)可致生殖器畸 形，

8、炔諾酮等可引起肝功能障礙 。,第二節(jié) 孕激素類藥,一、雄激素類藥 1. 天然雄激素（androgens）： 睪酮（testosterone，睪丸素） 2. 人工合成的睪酮衍生物： 甲睪酮（methyltestosterone，甲基睪酮）、丙 酸睪酮（testosterone propionate, 丙酸睪丸 素）和苯乙酸睪酮（testosterone pheny

9、lacetate 苯乙酸睪丸素）等。,第三節(jié) 雄激素類藥和同化激素類藥,【生理及藥理作用】 1．生殖系統(tǒng)：促進(jìn)男性器官及副性器官的發(fā)育和成熟。促進(jìn)男性生殖功能。 2．同化作用：促進(jìn)蛋白質(zhì)合成。 3．促進(jìn)骨髓造血功能,第三節(jié) 雄激素類藥和同化激素類藥,【臨床應(yīng)用】 1．睪丸功能不全 2．功能性子宮出血 3．晚期乳腺癌 4．貧血：再生障礙性貧血及其他貧血 5．虛弱：消耗性疾

10、病、骨質(zhì)疏松、生長(zhǎng) 延緩等虛弱情況,第三節(jié) 雄激素類藥和同化激素類藥,【不良反應(yīng)】 1．性功能改變： 女性男性化，男性功能改變 2．膽汁淤積性黃疸,第三節(jié) 雄激素類藥和同化激素類藥,二、同化激素類藥 * 同化激素類藥物（苯丙酸諾龍等） 男性化作用較弱，以同化作用主。 * 主要用于蛋白質(zhì)同化或吸收不良， 或蛋

11、白質(zhì)分解亢進(jìn)或損失過(guò)多的病 例。,第三節(jié) 雄激素類藥和同化激素類藥,一、主要抑制排卵的避孕藥 【藥理作用】 1．抑制排卵：雌激素通過(guò)負(fù)反饋機(jī)制抑制下丘腦GnRH 釋放，從而減少FSH分泌；孕激素又抑制LH釋放，二者 協(xié)同抑制排卵。 2．抗著床作用：抑制子宮內(nèi)膜正常增殖，不利于受精 卵著床。 3．使宮頸粘液粘稠度增加，不利于

12、精子進(jìn)入宮腔 4．其他作用,第四節(jié) 避孕藥,【分類及用法】 1．短效口服避孕藥2．長(zhǎng)效口服避孕藥3．長(zhǎng)效注射避孕藥、埋植劑 、多相片劑,第四節(jié) 避孕藥,【不良反應(yīng)】 1．類早孕反應(yīng)2．子宮不規(guī)則出血 3．閉經(jīng) 4．乳汁減少 5．凝血功能亢進(jìn) 6．輕度損害肝功能 7．其他：可能出現(xiàn)痤瘡、皮膚色素沉著等,第四節(jié) 避孕藥,二、其他避孕藥 1．抗著床避孕藥 2．男性避孕藥 3．外用避孕藥 4