藥物作用機(jī)制

1、第四節(jié)　藥物作用機(jī)制,藥物作用機(jī)理或作用機(jī)制主要是研究藥物如何起作用的，藥物對(duì)機(jī)體發(fā)揮作用是通過(guò)干擾或參與機(jī)體內(nèi)在的各種生理或生化過(guò)程的結(jié)果，因此各類(lèi)藥物的作用機(jī)理也是多種多樣的。對(duì)藥物作用機(jī)理的認(rèn)識(shí)已從器官水平深入到細(xì)胞、亞細(xì)胞水平甚至分子水平。一般說(shuō)，藥物主要通過(guò)以下方式而起作用。,一、藥物作用的理化機(jī)制,抗酸藥通過(guò)中和胃酸而用于胃潰瘍疼痛的治療；甘露醇通過(guò)物理性滲透作用而利尿；解毒劑（如二巰基丙醇、依地酸鈣鈉等）

2、通過(guò)與重金屬陽(yáng)離子的螯合作用可解救重金屬或類(lèi)金屬的中毒；揮發(fā)性全身麻醉藥通過(guò)與細(xì)胞膜相互作用，抑制細(xì)胞興奮性而起全麻作用。,一般來(lái)說(shuō)，這些藥物都是細(xì)胞膜雙層脂質(zhì)的溶質(zhì)，其效價(jià)強(qiáng)度與油：水分布系數(shù)有非常好的相關(guān)性，故其結(jié)構(gòu)變異通?？膳c其作用機(jī)理相一致。,二、補(bǔ)充機(jī)體缺乏的各種物質(zhì),如維生素、多種元素、激素等。,三、影響內(nèi)源性神經(jīng)遞質(zhì)和激素,藥物可通過(guò)影響神經(jīng)遞質(zhì)的合成、攝取、釋放、滅活等方式改變遞質(zhì)在體內(nèi)或作用部位的量

3、，進(jìn)而引起機(jī)體功能的變化，如麻黃堿促進(jìn)腎上腺素能神經(jīng)末梢釋放去甲腎上腺素而升壓；利血平通過(guò)耗竭去甲腎上腺素而降壓；口服降糖藥甲磺丁脲通過(guò)促進(jìn)胰島素分泌而降低血糖等。,四、作用于特定的靶位,藥物作用靶位(target)大致有四類(lèi)，即酶、離子通道、載體分子和受體。,（一）影響酶的藥物 許多藥物通過(guò)影響酶而起作用，某些抗菌藥和抗腫瘤藥能抑制某些酶，如磺胺藥可抑制二氫葉酸合成酶。有的藥物在特殊細(xì)胞內(nèi)抑制酶的活性，如洋地黃的正

4、性肌力作用是因?yàn)橐种屏薔a+,K+-ATP酶，使細(xì)胞內(nèi)Na+外流和細(xì)胞外K+內(nèi)流受抑制，而使細(xì)胞內(nèi)Na+增加。,細(xì)胞內(nèi)外Na+濃度梯度越小，經(jīng)過(guò)Na+／Ca2+交換機(jī)制而排出的Ca2+也越慢，最終使細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度增加，產(chǎn)生正性肌力作用。,（二）影響離子通道 如鈣通道拮抗劑可阻滯Ca2+通道，降低細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度而使血管擴(kuò)張。局部麻醉藥通過(guò)抑制鈉通道，阻斷神經(jīng)傳導(dǎo)而起局麻作用。,（三）影響載體分子 如偽遞