抗消化性潰瘍藥物分類及作用機(jī)制

1、抗酸藥及治療消化性潰瘍藥物[概述及分類]抗酸藥是無機(jī)弱堿類，能直接中和胃酸，小劑量抗酸藥能緩解疼痛，大劑量抗酸藥可促進(jìn)潰瘍愈合。抗酸藥按吸收過程可分為吸收性抗酸藥（又稱為全身性抗酸藥，大劑量可引起堿中毒）和難吸收性抗酸藥，（局部性抗酸藥）。治療消化性潰瘍病的藥物根據(jù)不同作用方式分類如下：抑制胃酸分泌H2受體拮抗劑：西咪替丁膽堿受體拮抗劑：哌侖西平胃泌素拮抗劑：丙谷胺HKATP酶抑制劑：奧美拉唑中和胃酸抗酸藥：氫氧化鋁抗胃蛋白酸：硫糖鋁保

2、護(hù)胃粘膜：前列腺素E、生胃酮潰瘍隔離劑：膠性鉍制劑[主要品種]抗酸藥目前常用的復(fù)方抗酸藥多含有強(qiáng)、速效的碳酸氫鈉和鉍、鎂鹽等。治療消化性潰瘍的藥物主要包括降低胃酸的藥物、根除幽門螺桿菌感染的藥物和增強(qiáng)胃粘膜保護(hù)作用的藥物。[藥理作用]抗酸藥為弱堿性藥物，主要的藥理作用是可以和胃中的鹽酸發(fā)生中和反應(yīng)，削弱胃蛋白酶的活性。口服后可以迅速中和胃酸，減少胃酸胃和蛋白酶對(duì)潰瘍面的侵蝕消化作用，有明顯的止疼效果，也可促進(jìn)潰瘍的愈合。主要用于治療胃和

3、十二指腸潰瘍。[作用特點(diǎn)]H2受體拮抗劑能選擇性地阻斷壁細(xì)胞膜上的H2受體，使胃酸分泌減少。不僅抑制基礎(chǔ)胃酸的分泌，而且能部分地阻斷組胺、五肽胃泌素、擬膽堿藥和刺激迷走神經(jīng)等所致的胃酸分泌。[藥理作用]H2受體拮抗劑選擇性地競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合壁細(xì)胞膜上的H2受體，使壁細(xì)胞內(nèi)cAMP產(chǎn)生，胃酸分泌減少。H2受體拮抗劑不僅對(duì)組胺刺激的酸分泌有抑制作用，尚可部分地抑制胃泌素和乙酰膽堿刺激的酸分泌。常用的西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等三種H2受體拮抗劑抑

4、制胃酸分泌的相對(duì)能力相差20～50倍，以甲氰咪胍最弱，法莫替丁最強(qiáng)。相應(yīng)地抑制50%五肽胃泌素刺激的酸分泌所需的有效血濃度(EC50)，以甲氰咪胍最高，法莫替丁最低。在常規(guī)劑量下，血濃度超過EC50的時(shí)間在甲氰咪胍約6小時(shí)，其他兩種約10小時(shí)。[不良反應(yīng)]H2受體拮抗劑是相當(dāng)安全的藥物，嚴(yán)重不良反應(yīng)的發(fā)生率很低。年齡大、伴腎功能和其他疾病時(shí)，易產(chǎn)生不良反應(yīng)，常見腹瀉、頭痛、嗜睡、疲勞、肌痛、便秘等。[H2受體拮抗劑新用法]H2受體拮抗劑