興安藜蘆抗腫瘤活性成分的發(fā)現及結構修飾.pdf

1、藜蘆屬(VeratrumLinn.)為百合科(Liliaceae)植物，據《中國植物志》記載我國有13個種和一個變種。中醫(yī)用興安藜蘆(V.dahuricum)等四種藜蘆屬植物的根和根莖入藥，用于中風痰壅，癲癇、喉痹不通，及疥癬和惡瘡。藜蘆屬植物化學成分包括甾體生物堿類化合物、芪類化合物、二肽類、黃酮類及其它類化合物，其中生物堿是其主要活性成分。 1.興安藜蘆植物的化學成分研究 本課題中采用多種現代色譜手段系統分離了興安藜

2、蘆根及根莖中的化學成分，從中得到60個單體化合物。并應用光譜學方法(1H-NMR，13C-NMR,DEPT，1H-1HCOSY,NOESY,HMQC，HMBC，ESI-MS，IR)鑒定其化學結構。 2.興安藜蘆各提取部位和單體的藥理活性研究 經過興安藜蘆總提取物、四個極性部位及總生物堿的急性毒性實驗，發(fā)現藜蘆的主要毒性成分為藜蘆生物堿，主要存在于氯仿部位。 興安藜蘆總提取物、總生物堿及單體化合物抑制腫瘤細胞增生的

3、活性研究及體內抗腫瘤活性研究證明，藜蘆中的藜蘆胺和環(huán)杷明具有較強的腫瘤細胞毒活性，而環(huán)杷明則表現出良好的抗腫瘤活性，推測介芬胺類生物堿可能是藜蘆抗腫瘤活性的物質基礎。 3.興安藜蘆藥材的質量分析 建立了興安藜蘆HPLC-ELSD-MSn的質量控制方法，測定8批藥材中6個主要有效成分的含量，結果顯示各批次之間成分的含量相差很大。建立的檢測方法可以方便的進行藥材質量分析，便于控制質量，同時也確定了藜蘆的最佳采收季節(jié)。