關(guān)龍膽抗腫瘤活性成分的研究.pdf

1、關(guān)龍膽（Gentiana scabra）是龍膽科龍膽屬（Gectiana L.）植物，吉林省資源豐富，是民間抗腫瘤效果較好的長白山道地藥材。目前的抗腫瘤藥多為合成藥，具有很大的毒副作用（如免疫功能抑制，肝腎功能損害等），因此尋找天然、高效、低毒的中藥成為現(xiàn)今醫(yī)學(xué)研究熱點。近年來，各國研究人員從龍膽中分離出多種裂環(huán)環(huán)烯醚萜類、三萜類、黃酮類等化合物。日本學(xué)者對吉林龍膽的三萜類及裂環(huán)環(huán)烯醚萜類成分進行過研究，而國內(nèi)未發(fā)現(xiàn)對關(guān)龍膽抗腫瘤活性成

2、分的相關(guān)報道。為了進一步開發(fā)和利用關(guān)龍膽這一長白山道地藥材，并從中尋找和發(fā)現(xiàn)具有抗腫瘤活性的單體化合物，本實驗對采自吉林樺甸的關(guān)龍膽進行了較系統(tǒng)的研究。
　　本實驗體內(nèi)以小鼠S180肉瘤為模型，觀察關(guān)龍膽乙醇提取物抗腫瘤作用，結(jié)果表明有較好的腫瘤抑制作用。在此研究工作的基礎(chǔ)上，分別采用乙醇熱回流法和甲醇冷浸法進行提取，再分別用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇進行萃取，其中乙醇熱回流法提取的各部位以胃癌（MGC-803）、宮頸癌（Hela）

3、與肝癌（HepG-2）細胞株體外細胞毒性和體內(nèi)小鼠S180肉瘤抑制實驗進行篩選，確定關(guān)龍膽抗腫瘤有效部位為石油醚和乙酸乙酯萃取部位，其中乙酸乙酯萃取部位為強活性部位。
　　采用硅膠柱層析分離方法對石油醚萃取部位以及兩種乙酸乙酯萃取部位進行分離，共分離得到12個單體化合物，應(yīng)用波譜技術(shù)（1H-NMR，13C-NMR，DEPT，HMBC，HSQC，1H-1H COSY，GC-MS等）和多種化學(xué)方法鑒定了其中11個化合物的結(jié)構(gòu)：分別為C

4、hirat-17(22)-en-3-one（Ⅰ），Chiratol（Ⅱ），β-谷甾醇（Ⅲ），α-香樹脂醇棕櫚酸酯（Ⅳ），Chirat-16-en-3-one（Ⅴ），Chiratenol（Ⅵ），3,4-dihydro-1H,6H,8H-naphtho[1,2-c:4,5-c',d']dipy-rano-1,8-dione（Ⅶ），胡蘿卜苷（Ⅷ），膽甾醇（Ⅹ），龍膽苦苷（Ⅺ），蔗糖（Ⅻ），其中化合物Ⅱ、Ⅳ、Ⅶ、Ⅹ和Ⅻ為首次從該植物中分離得到。