黃荊子抗腫瘤活性成分研究.pdf

1、目的：黃荊子(Fructus Vticis Negundo)為馬鞭草科(Verbenaceae)植物黃荊(Vtex negundo L.)的果實，具有宣肺滌痰，散寒止痛，祛風(fēng)除濕，理氣下逆，療痔除漏的功效，廣泛分布于我國長江流域及南部各省。已有的化學(xué)成分表明，該植物主要含有黃酮、二萜、三萜和木脂素類化學(xué)成分；藥理研究表明萜類成分具有抗腫瘤、抗HIV、抗糖尿病、抗菌、抗病毒、增強(qiáng)免疫功能和降血脂等多種生物學(xué)活性。
　　 本課題組采

2、用生物活性導(dǎo)向技術(shù)，應(yīng)用MTT法對黃荊子40％醇提物的7個部位進(jìn)行了抗腫瘤活性篩選，實驗結(jié)果表明，7個部位均對乳腺癌細(xì)胞MCF-7有一定程度的抑制增殖作用，除水飽和的乙酸乙酯部位E(Evn-50)外，EDTA-2Na沉淀物（部位Ⅰ）的抑制活性最強(qiáng)。由于前期工作已對Evn-50的抗腫瘤活性進(jìn)行了深入系統(tǒng)的研究，因此本課題將部位Ⅰ作為抗腫瘤活性的重點研究對象。
　　 方法：本課題通過反復(fù)正、反相硅膠柱色譜、重結(jié)晶、Sephadex

3、LH-20柱色譜等多種手段相結(jié)合的分離純化方法對沉淀部位(Ⅰ)進(jìn)行了系統(tǒng)的化學(xué)成分研究，并利用波譜學(xué)手段、化學(xué)方法及與相關(guān)文獻(xiàn)報道數(shù)據(jù)對照鑒定了它們的結(jié)構(gòu)；首次采用SRB顯色法測定了化合物1，2，3，4，5，6，14，15對體外培養(yǎng)的乳腺癌細(xì)胞MCF-7的增殖抑制活性。
　　 結(jié)果與結(jié)論：從部位Ⅰ分離得到16個化合物，包括8個三萜類成分：2α，3α，19α-三羥基烏蘇-12-烯-28-酸(1)，2α，3β-二羥基齊墩果-12-烯

4、-28-酸(2)，2α，3β，19α-三羥基烏蘇-12-烯-28-酸(3)，2α，3β，19α，23-四羥基齊墩果-12-烯-28-酸(4)，2α，3β，23-三羥基齊墩果-12-烯-28-酸(5)，2α，3α，24-齊墩果三羥基-12-烯-28-酸(6)，白樺脂酸(14)，烏蘇酸(15)；4個木脂素類成分：VitrofolalF(7)，6-羥基-4-（4-甲氧基3-甲氧基苯基）-3-羥甲基-5-甲氧基-3，4-二氫(3R,4S)-2-

5、醛基萘(8)，6-羥基-4-（4-甲氧基3-甲氧基苯基）-3-羥甲基-7-甲氧基-3，4-二氫(3R,4S)-2-醛基萘(10)，1-芝麻脂素(16)；對羥基苯甲酸甲酯(9)，十七烷酸(11)，4，4’-硫代雙（5-甲基-2-叔丁基苯酚）(12)，β-sitostero1(13)。其中化合物10為新化合物；化合物1，3，4，5，6，16為首次從該屬植物中分離得到的已知化合物。
　　 體外抗腫瘤活性實驗結(jié)果表明，化合物1，2，3，