治療血液與造血器官的藥物

1、第二十八章 作用于血液及造血器官的藥物,血液與造血器官疾病與藥物 第一節(jié) 抗凝血藥 凝血與抗凝血 抗凝血酶Ⅲ（ATⅢ） 血栓：動(dòng)脈、靜脈、混合血栓,凝血過(guò)程（圖28-1）抗凝血藥的分類 1、體內(nèi)外抗凝藥 2、體內(nèi)抗凝藥 3、體外抗凝藥一、體內(nèi)外抗凝血藥（一）肝素類（Heparins） 肝

2、素（Heparin）,[來(lái)源與分類][體內(nèi)過(guò)程] 吸收、分布、代謝、排泄[藥理作用] 1、抗凝血 抗凝機(jī)制 2、抗動(dòng)脈硬化 （1）降血脂,（2）抗炎 （3）抑制血管平滑肌和血管內(nèi)膜增 生[臨床應(yīng)用] 1、血栓栓塞性疾病 2、彌散性血管內(nèi)凝血（DIC） 3、體外抗凝血[不良反應(yīng)],1、自發(fā)性出血 2

3、、血小板減少 3、過(guò)敏反應(yīng) 4、骨質(zhì)疏松、脫發(fā)、早產(chǎn)等[禁忌證][藥物相互作用] 低分子量肝素（LMWHs）LW：4KD ~ 7KD,藥物：依諾肝素、替地肝素、弗希肝素洛莫肝素、洛吉肝素等[特點(diǎn)] 1、抗 Xa/Ⅱa 活性為2 ~ 4 1，故抗栓 作用強(qiáng)，出血傾向減少 2、與血漿蛋白和血小板因子4（PF4） 親合力低，量效關(guān)系好，不易誘發(fā)

4、 血小板減少,：,3、生物利用度高。t1/2 長(zhǎng) 4、促進(jìn) t-pA 釋放，增強(qiáng)溶栓作用 5、不易發(fā)生骨質(zhì)疏松 6、給藥途徑為皮下注射，不易形成 血腫[臨床應(yīng)用]（二）類肝素（heparinoids） 硫酸乙酰肝素,硫酸皮膚素 木聚硫糖（三）水蛭素（hirudin）和重組水蛭 素（r – hirudin） 二、體內(nèi)抗

5、凝血藥 香豆素類（coumarins）華法林、雙香豆素、醋硝香豆素、苯丙香豆素,[作用與機(jī)制] （圖28-4）[體內(nèi)過(guò)程][臨床應(yīng)用][不良反應(yīng)] 1、自發(fā)性出血 2、過(guò)敏反應(yīng) 3、皮膚壞死,,4、致畸胎[藥物相互作用] 1、增強(qiáng)香豆素類抗凝作用的因素 2、減弱香豆素類抗凝作用的因素三、體外抗凝血藥 枸櫞酸鈉 第二節(jié) 抗血

6、小板藥血小板與疾病,[抗血小板藥分類] 1、抑制血小板代謝藥 2、抑制血小板活化的藥物 3、血小板GPⅡb / Ⅲa受體阻斷藥一、抑制血小板代謝的藥物 該類藥物又分為4類，即環(huán)氨酶抑 制， PDEI，TXA2抑制劑，腺苷酸 環(huán)化酶激活劑,（一）環(huán)氧酶抑制劑 阿司匹林(Aspirin)[作用] 1、抑制血小板環(huán)氧酶減少TXA2 生 成

7、2、抑制腺苷降解和再攝取，激活 AC，增加CAMP[應(yīng)用],（二）磷酸二酯酶抑制劑（PDEI） 雙嘧達(dá)莫（潘生丁）（三）TXA2抑制劑 利多格雷（ridogrel）（四）腺苷酸環(huán)化酶（AC）激活劑 前列環(huán)素（PGI2）二、抑制血小板活化的藥物 噻氯匹啶三、血小板膜GPⅡb / Ⅲa 受體阻斷劑,阿昔單抗（阿伯西馬）

8、 第三節(jié) 纖維蛋白溶解藥纖溶藥 — 纖溶酶 — 血栓一、來(lái)自人體的纖溶酶原激活物 尿激酶 阿替普酶（t — PA）二、來(lái)自菌體的纖溶酶原激活酶 鏈激酶,阿尼普酶三、來(lái)自蛇體內(nèi)的纖溶酶原激活酶 蛇毒含類凝血酶（TLEs） TLEs與凝血酶的不同點(diǎn) 1、凝血酶裂解纖維蛋白原的A、B 二條鏈，而TLEs只

9、裂解其一或A或B 2、凝血酶激活因子X(jué)Ⅲ，生成不 溶性纖維蛋白，而TLEs不激活XⅢ，,而生成可溶性纖維蛋白 3、凝血酶是內(nèi)源性血小板激活劑， 而TLEs不激活血小板且促進(jìn)t — PA 釋放，溶解纖維蛋白 安可樂(lè) 蘄蛇酶 蝮蛇抗栓酶（抗栓酶） 第四節(jié) 止血藥,一、促凝血

10、藥（一）維生素K[來(lái)源和種類][作用與機(jī)制][臨床應(yīng)用] 1、各種原因所致的Vitk缺乏 （1）阻塞性黃疸和膽瘺患者 （2）新生兒早產(chǎn)兒出血 （3）久用廣譜抗菌藥時(shí),（4）孕婦應(yīng)用抗癲癇藥物治療時(shí) 2、香豆素類，水楊酸類過(guò)量中毒搶救[不良反應(yīng)]（二）凝血因子制劑 凝血因子VⅢ 凝血酶

11、 凝血因子IX 凝血酶原復(fù)合物,二、抗纖溶藥 氨甲苯酸 氨甲環(huán)酸 氨基已酸三、血管收縮劑 垂體后葉素 酚磺乙胺（止血定，止血敏） 卡巴克絡(luò)（安絡(luò)血）,第五節(jié) 抗貧血藥

12、 鐵劑 硫酸亞鐵，枸櫞酸鐵銨，右旋糖酐鐵，富馬酸亞鐵，山梨醇鐵，含糖氧化鐵，葡萄糖酸亞鐵等 缺鐵性貧血的原因 1、來(lái)源減少,2、丟失過(guò)多 3、需求增多[鐵的體內(nèi)過(guò)程] （圖31-7） 吸收及影響吸收的因素 分布與排泄[臨床應(yīng)用][不良反應(yīng)] 1、胃腸刺激癥狀,,2、急性中毒及搶救 葉酸（folic

13、acid)[藥理作用]（圖27-5）[臨床應(yīng)用] 1、各種原因的巨幼紅細(xì)胞性貧血 2、惡性貧血 維生素 B12[來(lái)源與種類],,[藥理作用] 1、促進(jìn)葉酸代謝和蛋氨酸生成 2、維持有鞘神經(jīng)纖維功能的正常[體內(nèi)過(guò)程][臨床應(yīng)用] 1、惡性貧血和巨幼紅細(xì)胞性貧血 2、神經(jīng)系統(tǒng)疾病 3、肝炎,第六節(jié) 造血生長(zhǎng)因子 紅細(xì)胞生成

14、素（EP0）粒細(xì)胞集落刺激因子（G – CSF 惠爾血）粒細(xì)胞 — 巨噬細(xì)胞集落刺激因子（GM — CSF 生白能）,第七節(jié) 血容量擴(kuò)大充劑 右旋糖酐右旋糖酐70（中分子右旋糖酐）右旋糖酐40（低分子右旋糖酐）右旋糖酐10（小分子右旋糖酐）[作用與應(yīng)用],第二十九章 組胺受體阻斷藥組胺和組胺受體（表29-1） 第一節(jié)

15、 H1受體阻斷藥[藥理作用] 1、H1受體阻斷作用 2、中樞作用 3、抗膽堿和局麻樣作用（表29-2）,,,[體內(nèi)過(guò)程][臨床應(yīng)用] 1、過(guò)敏性疾病 2、暈動(dòng)病與嘔吐 3、失眠[不良反應(yīng)] 1、CNS抑制 2、致畸作用,第二節(jié) H2受體阻斷藥西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁[藥理作用] 1、抑制胃酸分泌 2、心血管系統(tǒng) 3、增強(qiáng)免疫功能 4、阻

16、斷雄激素受體,[臨床應(yīng)用] 1、消化性潰瘍 2、胃食道逆流征 3、佐一埃氏綜合征 4、上消化道出血[不良反應(yīng)] 1、一般反應(yīng) 2、中樞失調(diào),3、抗雄激素作用 4、血象改變 5、肝毒性[藥物相互作用] 第三十章 作用于呼吸系統(tǒng)的藥物 第一節(jié) 平喘藥,哮喘類型 1、過(guò)敏性（Ⅰ型變態(tài)反應(yīng)）

17、 2、非特異性[平喘藥的分類] 1、ß受體激動(dòng)藥 2、茶堿類 3、M受體阻斷藥 4、糖皮質(zhì)激素類,5、過(guò)敏遞質(zhì)釋放抑制劑 6、白三烯抑制劑一、 ß受體激動(dòng)劑 1、非選擇ß受體激動(dòng)劑 腎上腺素（Adrenaline） 麻黃堿 異丙腎上腺素 2、選擇性ß2受體激

18、動(dòng)劑,沙丁胺醇 克倫特羅 特布他林 沙美特羅二、茶堿類 氨茶堿、膽茶堿、甘油茶堿三、M受體阻斷劑 異丙基阿托品,四、糖皮質(zhì)激素類 倍氯米松 氟尼縮松五、肥大細(xì)胞膜穩(wěn)定藥（過(guò)敏遞質(zhì)釋 放抑制劑）

19、 色甘酸鈉 奈多羅米六、白三烯（leukotrienes , LTs）抑制劑,LTs與哮喘 1、抑制LTs合成藥： 齊留通（zileuton） 2、抑制LTs釋放的藥物 吡嘧司特（pemirolast,哌羅司特） 異丁司特（I budilast,依布

20、拉特） 3、LTs受體阻斷劑,扎魯司特（zafirlukast,安可來(lái)） 孟魯司特（montelukast) 普侖司特（pranlukast,普魯司特）4、抗LTS的天然藥物 艾葉、艾葉油 第二節(jié) 鎮(zhèn)咳藥一、中樞性鎮(zhèn)咳藥1、依賴性中樞鎮(zhèn)咳藥 可待因（codeine）2、非依賴性中樞鎮(zhèn)咳藥 右美沙芬 噴托

21、維林,二、外周性鎮(zhèn)咳藥 苯佐那酯（退嗽）三、兼具中樞和外周作用的鎮(zhèn)咳藥 苯丙哌林（咳快好、咳哌寧） 第三節(jié) 祛痰藥一、促腺體分泌藥 氯化銨[藥理作用] 1、祛痰 2、利尿 3、酸化體液,[臨床應(yīng)用]二、粘痰溶解藥 乙酰半胱氨酸

22、 溴己新三、滲透性痰液稀釋劑 1.8% NaCl 2% ~ 7.5% NaHCO3,第三十一章 作用于消化系統(tǒng)的藥物 第一節(jié) 抗消化性潰瘍藥一、中和胃酸與抑制胃酸分泌藥（一）抗酸藥（表1）（二）H2受體阻斷藥（三）M受體阻斷藥 哌侖西平,表1、常用抗酸藥的作用特點(diǎn)比較

23、 NaHCO3 Mg2SiO8 Al(OH)3 Mg(OH)2 CaCO3 MgO1g藥中和0.1 120 150 200 210 200 500N的HCl ml數(shù)抗酸作用 弱快 弱慢 較強(qiáng)慢 較強(qiáng)快

24、 較強(qiáng)快 最強(qiáng)作用持續(xù)時(shí)間 短 長(zhǎng) 較長(zhǎng) 較長(zhǎng) 較長(zhǎng) 較長(zhǎng) 保護(hù)潰瘍面 無(wú) 有 有 無(wú) 無(wú) 無(wú)收斂作用 無(wú)

25、 無(wú) 有 無(wú) 有 無(wú)產(chǎn)生CO2 有 無(wú) 無(wú) 無(wú) 有 無(wú)（噯氣）引起便秘 無(wú) 無(wú)

26、 有 無(wú) 有 無(wú)引起腹瀉 無(wú) 有 無(wú) 有 無(wú) 有引起堿血癥 有 無(wú) 無(wú) 無(wú)

27、 無(wú) 無(wú),,,,（四）H+ 泵抑制劑（圖31-1） 奧美拉唑（洛賽克） [藥理作用] [臨床應(yīng)用] [不良反應(yīng)] （蘭索拉唑、雷貝拉唑、泮他拉 唑）,,（五）胃泌素受體阻斷藥 丙谷胺二、粘膜保護(hù)藥 粘液— HCO3-鹽屏障 米索前

28、列醇 硫糖鋁 枸櫞酸鉍鉀 麥滋林 思密達(dá),三、抗幽門螺桿菌藥 第二節(jié) 助消化藥稀鹽酸、胃酶、胰酶、乳酶生 第三節(jié) 止吐藥嘔吐與受體（圖31-2）一、止吐藥 1、H1R阻斷藥 2、MR阻斷劑：東莨菪堿,,3、5-HT3受體阻斷劑

29、 昂丹司瓊 （格拉司瓊、多拉司瓊、 托烷司瓊 4、DA受體阻斷劑 氯丙嗪 甲氧氯普胺（胃復(fù)安、滅吐靈）二、胃腸促動(dòng)力藥,……,多潘立酮（嗎丁林） 西沙比利 第四節(jié) 瀉藥 一、容積性瀉藥 硫酸鎂

30、 [作用與應(yīng)用] 1、導(dǎo)瀉 2、利膽,3、松弛骨骼肌 4、松弛血管平滑肌 5、抑制中樞 6、抑制心臟 硫酸鈉二、接觸性瀉藥 比沙可定 酚酞,蒽醌類（大黃、番瀉葉）三、潤(rùn)滑性瀉藥 甘油、石蠟油、麻油等 瀉藥應(yīng)用注意事項(xiàng) 第五節(jié) 止瀉藥一、阿片制劑：阿片酊、復(fù)方

31、樟腦酊二、地芬諾酯、洛哌丁胺,三、收斂劑 鞣酸蛋白 藥用炭 思密達(dá) 第六節(jié) 利膽藥去氫膽酸、熊去氧膽酸,第三十二章 作用于子宮平滑肌的藥物 第一節(jié)     子宮平滑肌興奮藥 子宮平滑肌興奮藥 縮宮素（催產(chǎn)素，oxytoc

32、in）一、來(lái)源和化學(xué)二、作用與機(jī)制 1、對(duì)子宮的作用,作用特點(diǎn)： （1）生理狀態(tài)的影響 （2）劑量的影響作用機(jī)制： 2、泌乳作用 3、血管作用 4、抗利尿作用 5、對(duì)記憶的影響,三、臨床應(yīng)用 1、催生引產(chǎn) 2、 產(chǎn)后止血四、不良反應(yīng)及用藥注意 1、胎兒窒息或子宮破裂 2、禁忌證 垂體后葉素 前列腺素類 （PGs）,地諾前列酮（PG

33、E2） 地諾前列素（PGF2α） 麥角生物堿類 1、氨基麥角堿類 2、氨基酸麥角堿類 [藥理作用] 1、興奮子宮 2、收縮血管,3、α受體阻斷作用 [臨床應(yīng)用] 1、子宮出血 2、產(chǎn)后子宮復(fù)原 3、偏頭痛 4、人工冬眠 5、老年性腦病[不良反應(yīng)],天然藥物 益母草 第二節(jié)   

34、;   子宮平滑肌抑制藥 一、β2受體激動(dòng)劑 利托君 沙丁胺醇 特布他林二、其他子宮平滑肌抑制藥,硫酸鎂硝苯地平吲哚美辛 第三十四章 腎上腺皮質(zhì)激素類藥物激素,皮質(zhì)激素： 1、糖皮質(zhì)激素 2、鹽皮質(zhì)激素 3、性激素[構(gòu)效關(guān)系] 1、甾核 2、C

35、3 = 0，C20 = 0，C△4-5 3、C17 – OH，C11 – OH 或 = 0為GCS,否則為MCS 4、C△1-2 ，C6 – CH3，C9 – F 抗炎更強(qiáng)，水鹽作用更弱 第一節(jié) 糖皮質(zhì)激素（GCS）[藥物分類]（表34-1）[生理作用] 1、糖代謝 2、蛋白代謝,,3、脂肪代謝 4、水鹽代謝[藥理作用] 1、抗炎作用：特點(diǎn)、早期、晚期

36、 抗炎機(jī)制：作用于核受體，影響 細(xì)胞因子基因轉(zhuǎn)錄（圖34-2） （1）與GRE結(jié)合誘導(dǎo)抗炎因子的轉(zhuǎn) 錄合成,,①誘導(dǎo)脂皮素合成 ②誘導(dǎo)ACE合成 ③誘導(dǎo)炎癥抑制蛋白的合成 （2）與nGER結(jié)合，抑制炎性因子的轉(zhuǎn)錄與合成 ①抑制IL-1、IL-3、IL-5、IL-6、IL-8、IL-2合成 ②抑制NO、TNF?、GM-CSFR的合成,③抑制粘附分子的表達(dá) （3）促進(jìn)炎性

37、細(xì)胞凋亡 （4）收縮血管穩(wěn)定溶酶體膜 （5）抑制炎性細(xì)胞的募集和吞噬 2、免疫抑制作用 3、抗休克作用 （1）直接和間接擴(kuò)張血管，改善微循環(huán),（2）直接和間接加強(qiáng)心肌收縮力 （3）抗毒作用 （4）直接和間接退熱作用 4、其它作用 （1）血液與造血系統(tǒng) （2）中樞神經(jīng)系統(tǒng) （3）消化系統(tǒng)[體內(nèi)過(guò)程],[臨床應(yīng)用] 1、替代療法 2、嚴(yán)重感染或炎癥 （1）嚴(yán)重急性感染 （2）防

38、炎癥后遺癥 3、自身免疫性疾病和過(guò)敏性疾病 （1）自身免疫性疾病 （2）過(guò)敏性疾病,4、休克 5、血液病 6、皮膚病 7、惡性腫瘤[不良反應(yīng)]一、長(zhǎng)期大量應(yīng)用所致不良反應(yīng) 1、類腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)綜合征 2、誘發(fā)或加重感染,3、消化系統(tǒng)并發(fā)癥 4、中樞神經(jīng)系統(tǒng) 5、肌肉、骨骼、傷口等 6、水鹽代謝紊亂二、停藥反應(yīng) 1、皮質(zhì)萎縮、功能低下 2、反跳現(xiàn)象[禁忌證

39、],[用法] 1、大劑量沖擊療法 2、一般劑量長(zhǎng)期療法 3、小劑量替代療法 4、隔日療法 第二節(jié) 促皮質(zhì)素和皮質(zhì)激素抑制劑一、促皮質(zhì)素（ACTH）,二、皮質(zhì)激素抑制藥 米托坦 美替拉酮 第三節(jié) 鹽皮質(zhì)激素醛固酮 去氧皮質(zhì)酮

40、 第三十五章 甲狀腺激素及抗甲狀腺藥 第一節(jié) 甲狀腺激素（TH）[來(lái)源和分類],[TH合成、貯存、分泌與調(diào)節(jié)] 1、攝碘 2、氧化和碘化 3、偶聯(lián) 4、貯存 5、分泌 6、調(diào)節(jié) （圖35-1）[體內(nèi)過(guò)程],,[作用] 1、維持生長(zhǎng)發(fā)育 2、促進(jìn)代謝與產(chǎn)熱 3、心血管和神經(jīng)系統(tǒng)[作用

41、機(jī)制][臨床應(yīng)用] 1、呆小病 2、粘液性水腫,3、單純性甲腫[藥物相互作用][不良反應(yīng)] 第二節(jié) 抗甲狀腺藥一、抑制TH合成藥：硫脲類 1、硫氧嘧啶類： 甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶 2、咪唑類：甲巰咪唑、卡比馬唑,[作用與機(jī)制] 1、抑制碘的氧化、碘化和偶聯(lián)，減少TH合成 2、抑制外周T4變?yōu)門3 3、抑制甲狀腺刺激性免疫球

42、蛋白生成[臨床應(yīng)用] 1、甲亢內(nèi)科常規(guī)藥物治療,2、甲亢術(shù)前用藥 3、甲狀腺危象 [不良反應(yīng)]二、抑制TH釋放藥： 碘和碘化物 [藥理作用] 1、小劑量促甲狀腺作用 2、大劑量抗甲狀腺作用,[臨床應(yīng)用] 1、單純性甲狀腺腫 2、甲亢術(shù)前準(zhǔn)備 3、甲狀腺危象 [不良反應(yīng)] 1、急性過(guò)敏

43、 2、慢性中毒 3、甲狀腺功能紊亂,三、破壞腺體組織的藥物： 放射性碘 131I [作用與機(jī)制] [臨床應(yīng)用] 1、甲亢 2、甲狀腺功能檢查,四、降低基礎(chǔ)代謝率（BMR）的藥物 ßR阻斷劑 普萘洛爾 [作用與機(jī)制] 1、阻斷ß

44、;R，減慢心率，減弱心縮力 2、阻斷中樞ßR，產(chǎn)生鎮(zhèn)靜，減輕焦慮 3、阻斷外周突觸前膜ßR，減少NA釋 放 4、抑制外周組織T4變?yōu)門3,[臨床應(yīng)用] 1、甲亢 2、甲亢術(shù)前準(zhǔn)備 3、甲狀腺危象 第三十六章 胰島素及口服降糖藥糖尿病糖尿病分型：I型（IDDM）Ⅱ型（NIDDM）,糖尿病治

45、療藥物分類 第一節(jié) 胰島素（insulin）[來(lái)源和化學(xué)][藥理作用] 1、糖代謝 2、脂肪代謝 3、蛋白代謝,4、血K+ 5、心臟[作用機(jī)制]（圖36-1）[臨床應(yīng)用] 1、IDDM和重度NIDDM 2、糖尿病急重并發(fā)癥 3、糖尿病人遇到應(yīng)激狀態(tài)時(shí) 4、其它用途,,[不良反應(yīng)] 1、過(guò)敏 2、低血糖（短效和長(zhǎng)效制劑） 3、胰島素耐受（急

46、性和慢性耐受）[胰島素制劑及分類]（表36-1） 第二節(jié) 口服降糖藥一、磺酰脲類（表36-2） 一代藥物：甲磺丁脲，氯磺丙脲,,,[藥理作用與機(jī)制] 1、降血糖 2、抗利尿[臨床應(yīng)用] NIDDM和尿崩癥[不良反應(yīng)] 1、胃腸刺激 2、中樞癥狀 3、肝損害,4、低血糖 5、致畸[藥物相互作用] 1、增強(qiáng)磺酰脲類降糖作用的因素

47、 2、減弱磺酰脲類降糖作用的因素 二代藥物 格列苯脲（優(yōu)降糖） 格列吡嗪（美吡噠）,格列齊特（達(dá)美康） 格列喹酮（糖腎平）特點(diǎn) 1、降糖作用均強(qiáng)于一代 2、格列齊特尚有防血栓和降血脂作用 3、枸列喹酮不經(jīng)腎排二、雙胍類：甲福明，苯乙福明,三、? - 糖苷酶抑制劑 阿卡波