異長春花堿脂質(zhì)體的制備及體外釋放度考察

1、異長春花堿脂質(zhì)體的制備及體外釋放度考察異長春花堿脂質(zhì)體的制備及體外釋放度考察(李學(xué)濤，程嵐，賈天柱)（遼寧中醫(yī)藥大學(xué)藥學(xué)院，遼寧大連，116600）[摘要摘要]目的：目的：制備異長春花堿脂質(zhì)體，并考察其體外釋放特性。方法：方法：采用薄膜分散法制備異長春花堿脂質(zhì)體，考察脂質(zhì)體形態(tài)、粒徑分布，透析法測定異長春花堿注射液和異長春花堿脂質(zhì)體釋藥的差異。結(jié)果結(jié)果:異長春花堿脂質(zhì)體平均粒徑149.2nm，透射電鏡可以明顯觀察出脂質(zhì)體的雙分子層結(jié)構(gòu)。

2、異長春花堿脂質(zhì)體和注射液的體外釋放規(guī)律均符合Higuchi方程脂質(zhì)體在24h內(nèi)累積釋放完而異長春花堿溶液在10h內(nèi)累積釋放完全。結(jié)論：結(jié)論：制備的VRB脂質(zhì)體粒徑均勻，外觀良好，具有一定的緩釋效果。[關(guān)鍵詞關(guān)鍵詞]異長春花堿；脂質(zhì)體；體外釋放度PreparationitsreleaseinvitroofVinelbineencapsulatedinliposomes(LiXuetaoChengLanJiaTianzhu)（Schoolo

3、fPharmacyLiaoningUniversityofTraditionalChineseMedicineDalian116600)AbstractAbstractObjective:Objective:TopreparetheVinelbineliposomesinvestigateitsreleaseacteristicsinvitroMethodsMethods：Vinelbineliposomeswerepreparedby

4、thinfilmultrasonicationmethodthemphologyparticlesizewereinvestigate.ThedifferenceofreleaseacteristicsfromVinelbineliposometoVinelbinesolutionwasmeasuredbydialysismethod.ResultsResults：Theparticlesizeoftheliposomewas149.2

5、nmthebilayeroftheliposomewasobservedobviouslyThereleaseruleofliposomeinvitrowassubjecttotheHiguchimodelcompletelyreleasedwithin24hthereleaseofsolutionaccdedtoHiguchimodelcompletelyreleasedwithin10h.ConclusionConclusion：T

6、heVRBliposomeswithfinelookinghavesustainedreleasingeffect.KeyKeywds:wds:Vinelbine；Liposome；Releaseinvitro異長春花堿（VinelbineVRB）通過作用于腫瘤細(xì)胞微管蛋白而干擾腫瘤細(xì)胞代謝，臨床主要用于治療急性淋巴細(xì)胞白血病、何杰金及非何杰金淋巴瘤，也用于乳腺癌、支氣管肺癌、軟組織肉瘤及神經(jīng)母細(xì)胞瘤等[1]。研究表明：將藥物以脂質(zhì)體為

7、載體進(jìn)行包裹，可以[收稿日期]20100826[基金項目]遼寧中醫(yī)藥大學(xué)青年藥學(xué)人才基金(yxrc0911)[第一作者]李學(xué)濤博士講師新型給藥系統(tǒng)研究Tel:041187586010Email:lixuetao1979@圖1VRB脂質(zhì)體粒徑分布圖圖2VRB脂質(zhì)體透射電鏡圖（50000）2.3VRB脂質(zhì)體的微觀形態(tài)觀察脂質(zhì)體的微觀形態(tài)觀察精密吸取VRB脂質(zhì)體0.1mL，加蒸餾水稀釋至5.0mL，混勻。取1滴稀釋后的脂質(zhì)體溶液置特制銅網(wǎng)上，

8、靜置5min，滴加1%磷鎢酸負(fù)染色，用濾紙吸去多余染色液，在電鏡下觀察脂質(zhì)體微粒的形態(tài)和大小，并照相，電鏡觀察照片見圖2。2.4VRB分析方法的建立分析方法的建立2.4.1色譜條件的選擇色譜條件的選擇色譜柱：KromasilC18柱（250mm4.6mm，5m）；流動相：乙腈0.06molL–1磷酸二氫鉀（38︰62）；柱溫30℃；檢測波長：215nm；流速：1.0mLmin–1；進(jìn)樣量：10L，理論踏板數(shù)不低于3000[4]。2.4.

9、2溶液的制備溶液的制備2.4.2.1對照品溶液的制備對照品溶液的制備精密稱取VRB對照品5.2mg至100mL容量瓶內(nèi)，用流動相使其溶解，加流動相至刻度，精密吸取上述溶液1mL，至10mL容量瓶內(nèi)，加流動相至刻度，制備成濃度為5.2mgL–1的VRB標(biāo)準(zhǔn)液，即得。2.4.2.2供試品溶液的制備供試品溶液的制備取VRB脂質(zhì)體溶液5.0mL，按照“2.5.1體外釋放度試驗”項下的方法操作，經(jīng)微孔濾膜過濾后，即得。2.4.2.3陰性對照品溶液