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1、二肽基肽酶(DPP-4)抑制劑,沙格列汀是一種具有新型作用機(jī)制的2型糖尿病治療藥物。2009年7月,獲美國(guó)FDA批準(zhǔn)上市,2011年5月,在中國(guó)獲得上市批準(zhǔn)(商品名:安立澤)。
本論文的主要工作是對(duì)沙格列汀現(xiàn)有專利的合成工藝進(jìn)行研究,為專利到期后的仿制藥生產(chǎn)提供技術(shù)儲(chǔ)備。我們篩選出適合工業(yè)化生產(chǎn)且成本經(jīng)濟(jì)的沙格列汀合成路線,主要通過對(duì)沙格列汀的兩個(gè)關(guān)鍵片段Ⅰ、Ⅱ的合成工藝條件進(jìn)行改進(jìn)、優(yōu)化。對(duì)手性氨基試劑加成、催化氫化、高錳酸
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