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文檔簡介
1、目的:
以具有廣泛生物活性的取代肉桂酸為先導化合物制備一系列肉桂酰胺類衍生物,研究其抗腫瘤構效關系,以期發(fā)現(xiàn)高效低毒的化合物,為肉桂酸類抗腫瘤藥物的研發(fā)提供一定的理論和實驗依據(jù)。
方法:
以丙二酸和取代苯甲醛為原料,采用克腦文格爾反應制備取代肉桂酸,經(jīng)過酰氯化,酰胺化反應,合成目標化合物;采用四甲基偶氮唑鹽微量酶反應比色法(MTT法)測試化合物的體外抗腫瘤活性。
結果:
2、 合成了20個N-取代苯基肉桂酰胺類化合物,結構經(jīng)IR、1H-NMR和MS確認,化合物均為反式結構。MTT結果顯示,該類化合物在體外對人宮頸癌細胞(Hela),人乳腺癌細胞(MDA-MB-435),人肺癌細胞(H-460)的生長均有不同程度的抑制作用,其中化合物B1~B5和D1~D5兩個系列的抑制效果顯著,B2、C3和D5對三種腫瘤細胞的IC50均小于50μg/mL。
結論:
1.在合成的20個N-取代苯基
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