華夏小蔥提取物亞微乳的制備、表征及透黏膜研究.pdf

1、本課題主要制備了用于口腔黏膜給藥的華夏小蔥提取物亞微乳，并初步評價(jià)了其對大鼠急性心肌缺血的藥效作用。以丹參酮ⅡA為模型藥物，通過體外透黏膜實(shí)驗(yàn)研究了載藥亞微乳的透黏膜行為。主要結(jié)果如下：（1）對華夏小蔥提取物亞微乳處方進(jìn)行篩選，分別采用超聲法和高壓勻質(zhì)法制備亞微乳，并進(jìn)行了工藝優(yōu)化，初步考察了華夏小蔥提取物亞微乳的穩(wěn)定性。結(jié)果表明，采用高壓勻質(zhì)法制得的華夏小蔥提取物亞微乳具有較好的穩(wěn)定性，其平均粒徑為162.8 nm。（2）制備了以Po

2、loxamer 407為基質(zhì)的華夏小蔥提取物亞微乳原位凝膠，當(dāng)Poloxamer 407含量為14％和14.5％時(shí)，其相應(yīng)的相變溫度分別為37.1±0.3℃和32.5±0.4 ℃，這提示華夏小蔥提取物亞微乳原位凝膠可在口腔內(nèi)能形成凝膠。（3）通過動(dòng)物實(shí)驗(yàn)比較華夏小蔥提取物亞微乳與華夏小蔥提取物油溶液對大鼠急性心肌缺血的藥效作用。結(jié)果表明，小蔥亞微乳藥起效快，5 min內(nèi)起效，而華夏小蔥提取物油溶液起效時(shí)間為10～15 min；兩者在ST

3、段值變化上沒有顯著性差異，藥效作用相似。（4）以丹參酮ⅡA為模型藥物，采用高壓勻質(zhì)法制備了丹參酮ⅡA的亞微乳，比較了丹參酮ⅡA亞微乳和對照油溶液的透黏膜行為，結(jié)果表明，丹參酮IIA亞微乳在15 min即有藥物透過黏膜，其在第3 h的累積透黏膜量達(dá)到10.8 μg（黏膜面積為3.0 cm2），而對照品溶液在第2 h才透過黏膜，在第3 h的累積透黏膜量僅為2.44 μg（黏膜面積為3.0 cm2）。亞微乳有效促進(jìn)了難溶性藥物透黏膜吸收，具有