2023年全國(guó)碩士研究生考試考研英語(yǔ)一試題真題(含答案詳解+作文范文)_第1頁(yè)
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1、伊維菌素(Ivermectin,IVM)是一種新型的廣譜,高效,低毒抗生素類抗寄生蟲藥。目前,獸醫(yī)臨床應(yīng)用的伊維菌素制劑體內(nèi)血藥濃度起伏大,導(dǎo)致其安全性和有效性均較低。亞微乳作為一種新型制劑,具有保護(hù)被包封藥物、載藥量大、提高藥物穩(wěn)定性、延長(zhǎng)藥物作用時(shí)間、毒副作用少等特點(diǎn)。伊維菌素難溶于水,并且為了防止獸藥濫用,靜脈注射給藥是一條可以防止獸藥濫用的有效途徑。本研究將伊維菌素制備成靜脈注射用亞微乳,并對(duì)其穩(wěn)定性進(jìn)行考察,制定了初步的質(zhì)量標(biāo)

2、準(zhǔn),并對(duì)伊維菌素亞微乳的藥代動(dòng)力學(xué)進(jìn)行了研究。旨在為此類藥物的亞微乳劑開發(fā)提供一定的基礎(chǔ)。
   本研究在以往的實(shí)驗(yàn)基礎(chǔ)上,對(duì)伊維菌素亞微乳進(jìn)行了處方前研究,建立了含量測(cè)定方法。采用微射流高壓均質(zhì)方法制備了伊維菌素亞微乳,以亞微乳劑的外觀,粒徑,電位為主要的評(píng)價(jià)指標(biāo),對(duì)伊維菌素亞微乳的處方和制備工藝進(jìn)行了考察??疾炝颂幏街械拇蠖褂陀昧?乳化劑用量,輔助乳化劑用量和穩(wěn)定劑的影響,還考察了工藝中的初乳化溫度,乳化轉(zhuǎn)速和時(shí)間,高壓均質(zhì)

3、的壓力與次數(shù)等的影響。初步確定了伊維菌素亞微乳的最優(yōu)處方和制備工藝。
   對(duì)伊維菌素亞微乳的穩(wěn)定性進(jìn)行了考察,考察了120℃2滅菌15min對(duì)亞微乳劑的影響,并且開展了影響因素實(shí)驗(yàn),加速實(shí)驗(yàn)和長(zhǎng)期實(shí)驗(yàn)。乳劑在冷藏條件和室溫條件下各項(xiàng)指標(biāo)基本穩(wěn)定,符合要求。同時(shí)在高溫,冷凍和光照條件下穩(wěn)定性較差,應(yīng)當(dāng)在存放時(shí)避免高溫,冷凍和光照。
   制定了伊維菌素亞微乳初步的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)??疾炝艘辆S菌素亞微乳的含量測(cè)定方法。測(cè)定了伊維菌

4、素亞微乳的粒徑,pH值,有關(guān)物質(zhì),過氧化值,游離脂肪酸和甘油含量等,制定了伊維菌素亞微乳初步的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)。
   對(duì)伊維菌素亞微乳的大鼠體內(nèi)藥代動(dòng)力學(xué)進(jìn)行了評(píng)價(jià),以1mg/kg進(jìn)行大鼠尾靜脈注射,對(duì)比評(píng)價(jià)了伊維菌素普通制劑和伊維菌素亞微乳的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn),符合三室模型特征。伊維菌素普通制劑和伊維菌素亞微乳的T1/2pi分別為0.03±0.013h和0.031±0.002h,T1/2α分別為0.582±0.050h和0.827±0.

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