非洛地平微乳經(jīng)皮給藥制劑研究.pdf

1、非洛地平是常用的鈣離子通道拮抗劑類藥物，本項(xiàng)研究擬開發(fā)一個(gè)新穎的微乳處方用于非洛地平的經(jīng)皮膚給藥，并考察處方的實(shí)用性。同時(shí)桉葉油作為一種新型的油相，在研究過程中比較了它與傳統(tǒng)油相的優(yōu)劣，并考察了它的刺激性。
　　首先篩選微乳組分的材料，根據(jù)油、水、表面活性劑和助表面活性劑的性質(zhì)、相互作用、對藥物溶解性等特點(diǎn)，選擇了合適的材料。油相是油酸、肉豆蔻酸異丙酯（IPM）和桉葉油作對比。水相用的重蒸水，表面活性劑是吐溫80，助表面活性劑是乙

2、醇。固定表面活性劑和助表面活性劑的比值為1：1，分別以三種油為油相建立了三個(gè)偽三元相圖，從中找出微乳區(qū)域。選擇了9個(gè)微乳處方做進(jìn)一步研究。
　　對9個(gè)備選的處方進(jìn)行理化性質(zhì)的研究，包括粘度、電導(dǎo)率、折光率、平均粒徑，以及對非洛地平的溶解度。然后進(jìn)行體外透皮性質(zhì)的研究。通過上述的數(shù)據(jù)對比研究得到了最優(yōu)化的處方F8，組成為桉葉油（5％）、水（40%）、吐溫80（27.5%）、乙醇（27.5%）。該處方是9個(gè)處方中透皮效率最高的，并且表

3、面活性劑含量相對較少，粘度也較低。
　　對于得到的優(yōu)化處方再進(jìn)行進(jìn)一步研究，首先是微乳類型的鑒別實(shí)驗(yàn)，然后考察了穩(wěn)定性和皮膚刺激性。通過物理穩(wěn)定性、熱力學(xué)穩(wěn)定性和含量穩(wěn)定性的研究表明，微乳性質(zhì)比較穩(wěn)定，三個(gè)月內(nèi)常溫保存沒有對藥物含量造成明顯影響。兔子在體的皮膚刺激性研究也表明處方對皮膚刺激性較低，但是桉葉油對皮膚確有一定刺激性，建議用量不宜過大。
　　總之，本項(xiàng)研究開發(fā)了合適的微乳處方用于非洛地平經(jīng)皮給藥，該處方制備方法簡單