銅催化下3-亞甲基吲哚酮的合成及其與β-芳甲酰硫代酰胺的反應研究.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、3-亞甲基吲哚酮是合成具有生物活性和潛在藥用價值的吲哚螺環(huán)化合物的一類重要的中間體，但是3-亞甲基吲哚酮的常用合成方法操作復雜，原子經(jīng)濟性低，底物范圍窄，存在一定的缺陷，本文建立了一種以靛紅和異氰基乙酸乙酯為合成子在銅催化下合成3-亞甲基吲哚酮的方法。
　　第一章綜述了靛紅及靛紅C-3衍生物和異氰基乙酸乙酯在有機合成領域中的廣泛應用;介紹了合成3-亞甲基吲哚酮的不同方法;另外還簡要介紹了β-芳甲酰硫代酰胺在合成雜環(huán)骨架中的重要應用

2、。
　　第二章構建了以靛紅和異氰基乙酸乙酯為原料在銅催化下選擇性合成了具有單一構型的3-亞甲基吲哚酮的方法，合成方法未見文獻報道。通過對比不同種類的催化劑，配體，溶劑和溫度對反應的影響，確定了在甲苯中，cd(10 mol％)作催化劑，鄰菲羅啉(10 mol％)當配體，110℃下反應作為最佳條件。反應過程中靛紅和異腈1，3偶極環(huán)加成反應，首先生成螺環(huán)噁唑啉吲哚酮化合物，加熱開環(huán)，發(fā)生逆1，3偶極反應脫去一分子氰酸，生成3-亞甲基吲哚

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