芳氨基硫代甲酰氧基烴基膦酸酯的合成與生物活性研究.pdf

1、近年來，因?yàn)殪⑺狨ヮ惢衔锞哂辛己玫臍⒕钚?、殺蟲活性、植物生長調(diào)節(jié)活性、除草活性和蛋白活性等生物活性，人們對膦酸衍生物的研究表現(xiàn)出了越來越大的興趣。此類化合物因其具有藥效高、易降解、殘留期短等特點(diǎn)而在工農(nóng)業(yè)生產(chǎn)中得到了廣泛的應(yīng)用。在眾多的反應(yīng)中，不同的產(chǎn)物主要是對與磷相連的基團(tuán)的修飾來完成的，通常將有著不同功能的基團(tuán)引入到同一分子中，會產(chǎn)生更優(yōu)良性能的新物質(zhì)。因此我們嘗試將具有生物活性的化合物芳基異硫氰酸酯和α-羥基烴基膦酸酯引入到一

2、個(gè)分子中來，使分子中同時(shí)含有氨基硫代羰基和膦酸酯基這兩種基團(tuán)，以期得到具有較強(qiáng)的生物活性的化合物。合成了三個(gè)系列的化合物，這些化合物尚未見文獻(xiàn)報(bào)道，同時(shí)考察了部分目標(biāo)化合物的生物活性。 本文包括以下四章： 1．α-取代烴基膦酸酯類化合物的研究進(jìn)展。我們對α-取代烴基膦酸酯類化合物的類型以及在各類反應(yīng)中合成的化合物及其應(yīng)用做了舉例和論述。 2．對α-羥基烴基膦酸酯的最優(yōu)化合成條件進(jìn)行了考察研究，對比了不同的合成條件

3、，從而篩選出了合成α-羥基膦酸酯的最優(yōu)化條件。在該條件下制備α-羥基烴基膦酸酯的操作簡單、產(chǎn)率高、后處理容易。 3．通過芳基異硫氰酸酯和α-羥基膦酸酯的親核加成反應(yīng)，將氨基硫代羰基和膦酸酯基引入到一個(gè)分子中來。合成了三個(gè)系列23種尚未見文獻(xiàn)報(bào)道的化合物。實(shí)驗(yàn)表明該制備過程具有安全、操作簡便、產(chǎn)率較高、反應(yīng)時(shí)間短、后處理方便、儀器簡單的特點(diǎn)。目標(biāo)化合物的結(jié)構(gòu)經(jīng)過元素分析、IR、<'1>H-NMR、<'31>P-NMR的確證。