生物活性物質(zhì)Aldisin及其活性中間體N-（2-吡咯甲?；┌被峒柞サ暮铣?pdf_第1頁(yè)
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1、Aldisin是從中國(guó)南海海洋生物海綿中分離得到的吡咯并內(nèi)酰胺化合物.Aldisin及其合成的中間體N-(2-吡咯甲酰基)氨基酸甲酯均具有顯著的生物活性.本論文以?xún)r(jià)廉易得的氮雜環(huán)化合物吡咯、吲哚、酞酰亞胺等為起始原料,經(jīng)多步反應(yīng)和工藝條件的優(yōu)化,全合成了最終產(chǎn)物Aldisin類(lèi)化合物,和系列的中間體N-(2-吡咯甲酰基)氨基甲酸酯、肽酰亞胺衍生物.對(duì)所合成的部分化合物進(jìn)行了抑菌活性試驗(yàn),結(jié)果表明N-(2-吡咯甲?；?氨基甲酸酯對(duì)金黃色葡

2、萄球菌等五種細(xì)菌有一定的抑制作用.本研究工作為Aldisin類(lèi)化合物及其活性中間體的合成和在醫(yī)藥上的應(yīng)用研究打下良好的基礎(chǔ).本論文共分五章.第一章,對(duì)海洋活性物質(zhì)在新藥開(kāi)發(fā)方面的研究與應(yīng)用作了論述.第二章,設(shè)計(jì)合成了41個(gè)N-(2-吡咯甲?；?氨基酸甲酯和1個(gè)N-(3-吲哚甲?；?-β-丙氨酸甲酯.第三章,對(duì)所合成的部分化合物進(jìn)行抑菌活性試驗(yàn),測(cè)定了12個(gè)N-(2-吡咯甲?；?氨基酸甲酯和3個(gè)N-(2-吡咯甲?；?-β-丙氨酸對(duì)金黃色葡

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