含喹唑啉硫醚的α-氨基膦酸酯的合成及生物活性研究.pdf

1、貴州大學2010屆碩士研究生學位論文含喹唑啉硫醚的α氨基膦酸酯的合成及生物活性研究學科專業(yè)：農(nóng)藥學研究方向：新農(nóng)藥和新藥物的設計與合成導師：薛偉副教授研究生：鄒立偉中國﹒﹒﹒﹒貴州﹒﹒﹒﹒貴陽2020202010101010年5555月分類號：O626.24論文編號：2007020881密級：貴州大學2010屆碩士研究生學位論文1摘要摘要喹唑啉類化合物具有高效廣譜生物活性，如抗腫瘤，抗炎，殺菌，殺螨等，在醫(yī)藥和農(nóng)藥領域有著廣泛的應用。α

2、氨基膦酸酯作為天然氨基酸類似物，也是一類具有良好生物活性的化合物，被廣泛的用作殺菌劑、除草劑、抗病毒劑，因而具有廣闊的發(fā)展前景。為了創(chuàng)制高活性的抗植物病毒藥物，本文采用活性基團拼接法，以鄰氨基苯甲酸為起始原料，經(jīng)閉環(huán)，氯化，醚化，類Mannich反應將喹唑啉和硫醚基團引入到α氨基膦酸酯結(jié)構(gòu)中，設計合成了24個結(jié)構(gòu)新穎的含喹唑啉硫醚的α氨基膦酸酯類化合物。通過IR、1HNMR、13CNMR、31PNMR和元素分析對目標化合物的結(jié)構(gòu)進行了表

3、征，初步研究了該系列化合物的波譜性質(zhì)和一般規(guī)律。對中間體及目標化合物的合成條件進行了優(yōu)化。采用半葉枯斑法，對部分目標化合物進行了抗TMV活性篩選，實驗結(jié)果表明，在500gmL濃度下，部分化合物表現(xiàn)出一定的抗TMV活性，其中化合物5c的抗TMV活性較好，達到46.3%。采用半葉枯斑法，對部分目標化合物進行了抗CMV活性篩選，實驗結(jié)果表明，在500gmL濃度下，部分化合物表現(xiàn)出一定的抗CMV活性，其中化合物5c，5o的抗CMV活性較好，分別