新型喹唑啉類化合物的微波閉環(huán)合成及生物活性研究.pdf

1、近年來,喹唑啉類化合物因其具有廣泛的生物活性，所以在農(nóng)藥和醫(yī)藥上都被廣泛的應(yīng)用，尤其是4-氨基喹唑啉類衍生物更是成為化學(xué)界和生物學(xué)界學(xué)者們研究的熱點之一。
　　為了設(shè)計合成具有較高活性的喹唑啉類化合物，本課題設(shè)計兩種合成方法合成了同一個系列的21個含有α-氨基膦酸酯的喹唑啉類化合物。傳統(tǒng)的合成路線：以鄰氨基苯甲酸為原料,經(jīng)與甲酰氨、三氯氧磷反應(yīng)，再與α-氨基磷酸酯反應(yīng)合成了6個喹唑啉類化合物，該路線具有產(chǎn)率低，副產(chǎn)物有三廢現(xiàn)象等缺

2、點。新型的閉環(huán)合成路線：以鄰氨基苯睛及其衍生物為原料,經(jīng)與DFA加成,再與α-氨基磷酸酯閉環(huán)反應(yīng)，合成了18個喹唑啉氨基膦酸酯的衍生物化合物(其中有3個化合物與路線一所得化合物結(jié)構(gòu)相同)。所有化合物的結(jié)構(gòu)均經(jīng) IR、1H NMR、13C NMR和元素分析得以確認。
　　對目標(biāo)化合物的合成方法進行了合成條件篩選，采用微波輻射催化的綠色合成方法對目標(biāo)化合物(含α-氨基磷酸酯的喹唑啉類化合物)的閉環(huán)反應(yīng)與傳統(tǒng)的加熱回流法做了對比，結(jié)果表

3、明，微波催化下能很好的促進這類反應(yīng)的進行，不但縮短了反應(yīng)時間，還提高了產(chǎn)物的收率。從傳統(tǒng)方法的反應(yīng)時間6h-8h縮短到25 min，產(chǎn)率從30％左右提高到50％～72％。相對傳統(tǒng)合成方法，該法具有環(huán)境友好、反應(yīng)時間短、副產(chǎn)物少、產(chǎn)率高等優(yōu)點。
　　對該系列目標(biāo)化合物采用離體生長速率法，以小麥赤霉病菌(Fusarium graminearum)、蘋果腐爛病菌(Cytospora mandshurica)和辣椒枯萎病菌(Fusariu