含α-氨基膦酸酯的吡唑酰胺類衍生物的合成及生物活性研究.pdf

1、吡唑酰胺類化合物由于其廣泛的生物活性，在醫(yī)藥和農(nóng)藥研究領(lǐng)域占有重要的地位。在醫(yī)藥方面，主要用作抗菌劑、抗癌劑等；在農(nóng)藥方面，主要用作殺蟲劑、殺菌劑、除草劑等。多年來吡唑酰胺類化合物的合成和生物活性研究一直受到化學(xué)、藥學(xué)和生物學(xué)領(lǐng)域人們的重視，尤其是近年來，也成為醫(yī)藥、農(nóng)藥精細(xì)化工領(lǐng)域研究開發(fā)的重要方向之一。此外，α-氨基膦酸酯類衍生物因其具有高效的生物活性，成為農(nóng)藥研究領(lǐng)域熱點(diǎn)之一，近年來本課題組合成了系列取代的α-氨基膦酸酯類化合物，

2、并進(jìn)行了抗煙草花葉病毒(TMV)活性篩選，結(jié)果表明這些化合物具有較高的抗煙草花葉病毒(TMV)活性。
　　為了尋找具有更高活性的抗煙草花葉病毒(TMV)的藥劑，我們采用活性基團(tuán)拼接原理，將α-氨基膦酸酯引入到吡唑環(huán)結(jié)構(gòu)中，設(shè)計(jì)并合成了25個(gè)含α-氨基膦酸酯的吡唑酰胺類化合物。所有的化合物均通過1H NMR、13C NMR、31P NMR、IR及元素分析等確證。并以目標(biāo)化合物 H1為例，采用了一種鍵合型淀粉手性色譜柱(Chiralp