鈀催化下N--甲酸酯基苯胺的導(dǎo)向鄰位?；芯?pdf

1、近年來,由過渡金屬鈀催化的C-H鍵活化的官能團(tuán)化反應(yīng)以其更高的原子經(jīng)濟(jì)性、反應(yīng)效率等優(yōu)點(diǎn),已作為利用廉價易得的原料來合成各類復(fù)雜天然產(chǎn)物和藥物分子的最有效和最直接的方法之一,取得了長足的發(fā)展。在此類反應(yīng)中,最為有效和常用的方法之一是利用導(dǎo)向基團(tuán)配位作用,可以直接實(shí)現(xiàn)多種鍵的構(gòu)筑,進(jìn)而能在特定的位置引入不同的官能團(tuán)。當(dāng)利用一種可轉(zhuǎn)化和可脫去的導(dǎo)向基時,其有機(jī)合成價值將會進(jìn)一步提高。
　　本論文主要研究了N-甲酸酯基苯胺作為一種可離去

2、導(dǎo)向基團(tuán)的鄰位?；磻?yīng):在乙酸鈀催化作用下,用氨基甲酸酯作為導(dǎo)向基團(tuán),以(NH4)2S2O8作為氧化劑,以PTSA作為添加劑,1,2-二氯乙烷(DCE)作為溶劑,在溫和的條件下與苯甲酰甲酸反應(yīng),可在苯胺的鄰位引入苯甲?；?實(shí)現(xiàn)sp2 C-H鍵?；磻?yīng),進(jìn)而得到一系列的鄰氨基二苯甲酮衍生物。該反應(yīng)有不錯的底物適應(yīng)性和官能團(tuán)兼容性,并以不錯的收率得到具有很高的區(qū)域選擇性的產(chǎn)物。此產(chǎn)物還可以進(jìn)一步轉(zhuǎn)化為一些對有機(jī)合成有用的其他產(chǎn)物。此外,