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文檔簡介
1、由于氟原子的特殊性質,含氟有機化合物已廣泛應用到醫(yī)藥、農藥和材料等領域。二氟亞甲基(CF2)是其中常見而又重要的一個有機氟結構單元。它是藥物化學和有機合成中的有價值的結構基礎。因此,探索二氟烷基化的實用方法具有重要意義。烯烴二氟烷基化允許在單一反應同時形成C-CF2和C-C鍵,這是多官能二氟烷基化合物的高效且便捷的合成方法。但是,由于控制遠程官能團化的位置選擇方面的困難,鏈烯基化合物的遠程二氟烷基化反應仍未實現(xiàn)。
通過1,n-
2、H遷移的方法,我們開發(fā)了一種以容易獲得的氟烷基鹵化物作為二氟烷基化試劑,烯基醛作為底物的鈀催化的遠程芳基二氟烷基化反應,從而在非常溫和的反應條件下以良好至優(yōu)秀的產率得到了5-,6-或7-二氟烷基化酮類化合物。這是首例一鍋法合成高度官能化的二氟烷基化合物的遠程芳基二氟烷基化反應。同時,還第一次實現(xiàn)了5-芳基-2,2-二氟戊酸的銀催化的分子內脫羧環(huán)化反應,并以良好的產率獲得了1,1-二氟-1,2,3,4-四氫萘類化合物。
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