常春藤皂苷元衍生物的合成.pdf

1、目的:常春藤皂苷元在自然界中分布較廣，有較好的生物活性，如抗抑郁、保肝、抑制等作用。但是其口服吸收差，生物利用度低，在臨床的應(yīng)用受到限制。本研究通過對常春藤皂苷元進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾，改善其溶解性。
　　方法:一方面，本實(shí)驗(yàn)設(shè)計(jì)合成了常春藤皂苷元的脂溶性衍生物，方法是通過對其結(jié)構(gòu)中羧基進(jìn)行酯化、羥基進(jìn)行乙?；?、醚化、苯甲?；?。另一方面，本實(shí)驗(yàn)設(shè)計(jì)合成常春藤皂苷元的糖苷水溶性衍生物，方法是將單糖通過保護(hù)、去保護(hù)等實(shí)驗(yàn)步驟，合成得到易離去的單

2、糖的三氯乙酰亞胺酸酯和硫苷衍生物，進(jìn)而再合成出各種糖片段（二糖、三糖、四糖等），將這些糖片段對常春藤皂苷元的羥基進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾，進(jìn)行脫保護(hù)后得到常春藤皂苷元的糖苷衍生物。
　　結(jié)果:共合成了18個常春藤皂苷元衍生物，其中15個衍生物未見文獻(xiàn)報(bào)道，并都通過MS、1H-NMR、13C-NMR確定其結(jié)構(gòu)。
　　結(jié)論:對天然產(chǎn)物的糖基化修飾進(jìn)行了探索，獲得了天然產(chǎn)物常春藤皂苷元的一系列結(jié)構(gòu)修飾產(chǎn)物。為下一步細(xì)胞活性篩選提供物質(zhì)基礎(chǔ)，也