鈀催化烯丙位碳?xì)洳粚ΨQ氧化反應(yīng)在天然產(chǎn)物Gonytolide C合成中的應(yīng)用.pdf

1、色酮類化合物是具有重要生理活性的一大類天然產(chǎn)物，它們主要含有苯并吡喃結(jié)構(gòu)，這類化合物一般具有抗細(xì)菌、抗真菌等生物活性。而含有苯并二氫吡喃酮丁內(nèi)酯結(jié)構(gòu)的Gonytolide系列天然產(chǎn)物則是其中具有代表性的一類化合物，它們是從真菌中分離得到的，既具有顯著的促進(jìn)先天免疫應(yīng)答活性，又具有抗菌性和細(xì)胞毒性。由于這類化合物重要的潛在生理活性，迄今為止已有多篇文獻(xiàn)報(bào)道了針對此類天然產(chǎn)物的不對稱催化合成方法。
　　鈀直接活化烯丙位碳?xì)鋵?shí)現(xiàn)的烯丙位

2、碳?xì)溲趸磻?yīng)是一類以簡單烯烴作為原料的烯丙基化反應(yīng)。通常傳統(tǒng)的烯丙基化反應(yīng)使用的烯丙基試劑含有各種離去基團(tuán)，而直接活化烯丙位碳?xì)涞姆椒▌t可以免去烯丙基試劑預(yù)先官能團(tuán)化的步驟，不僅提高了合成效率，而且可以直接使用烯烴作為反應(yīng)底物，擴(kuò)展了底物的適用范圍。最近我們課題組報(bào)道了用鈀作為金屬催化劑，手性亞磷酰胺作為配體，通過添加鄰氟苯甲酸，使用苯醌類化合物作為氧化劑，以很好的對映選擇性和收率高效地構(gòu)建了含有季碳手性中心的苯并二氫吡喃骨架。在此基礎(chǔ)