α-氨基烷基膦酸酯的綠色合成研究.pdf

1、有機(jī)磷化合物由于其化學(xué)、生物和物理性質(zhì)以及在作為合成中間體的作用,已經(jīng)被廣泛應(yīng)用在工業(yè)、農(nóng)業(yè)和醫(yī)藥等領(lǐng)域。a-氨基膦酸酯做為天然氨基酸的含磷類似物,具有廣泛的生物活性和多變的結(jié)構(gòu)類型,化學(xué)及生物學(xué)研究者們已經(jīng)對該類化合物的生物活性、分子設(shè)計(jì)及合成產(chǎn)生了濃厚的興趣。氨基膦酸酯近年來被大量用于酶的抑制劑和抗體酶催化反應(yīng)的研究中,此外,還發(fā)現(xiàn)它們有良好的抗植物病毒、植物生長調(diào)節(jié)、殺菌、抗癌等生物活性。a-氨基膦酸酯自從1952年被Fields

2、合成以來,已經(jīng)有很多方法見諸于報(bào)道,在眾多方法中,加入酸或者堿作催化劑的“一鍋煮”反應(yīng)是其中比較高效、便利的一種。
　　 在此,我們采用微波輔助在無溶劑無催化劑的條件下合成了一系列新型的雙氨基膦酸酯化合物,期望得到具有更高活性的化合物。另外,本著綠色化學(xué)原則的指導(dǎo)思想,我們還探索了二氯二茂鈦(Cp2TiCl2)作為催化劑,在無溶劑、室溫的條件下合成了一系列α-氨基膦酸酯化合物。
　　 本論文主要分為以下三個(gè)部分:

3、　　 第一部分:α-氨基膦酸酯生物活性及其合成方法的研究進(jìn)展。該部分主要分為四個(gè)方面:第一方面是簡述綠色合成方法發(fā)展?fàn)顩r。第二方面簡述α-氨基膦酸酯在醫(yī)藥、化工等方面的用途,并且綜述了近年來國內(nèi)外關(guān)于α-氨基膦酸酯的合成方法的研究。該方面內(nèi)容包括亞胺加成合成法,類Mannich加成反應(yīng)法,微波照射反應(yīng)法,催化劑催化合成法等合成α-氨基膦酸酯。第三方面簡述了雙α-氨基膦酸酯的研究進(jìn)展。第四方面簡述了在讀研期間所做的關(guān)于α-氨基膦酸酯的研

4、究工作。
　　 第二部分:該部分主要設(shè)計(jì)并合成了兩類雙α-氨基膦酸酯化合物,1、1,4-苯基雙α-氨基膦酸酯類衍生物的綠色合成及生物活性。通過微波輔助,在無溶劑無催化劑的條件下,由對苯二胺,芳香醛和亞磷酸二乙酯“一鍋煮”合成了新型的雙α-氨基膦酸酯化合物,并確定了產(chǎn)物結(jié)構(gòu)。部分化合物還進(jìn)行了抑菌活性的初步測定。2、4,4'-聯(lián)苯基雙α-氨基膦酸酯類衍生物“一鍋煮”法合成。通過微波輔助,在無溶劑無催化劑的條件下,由聯(lián)苯二胺,芳香醛