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1、本文以苯、異丁酰氯為原料通過(guò)傅克?;磻?yīng)得到2-甲基-1-苯基丙酮,收率75.0﹪。然后利用Leuckart反應(yīng)得到(+)-2-甲基-1-苯基丙胺,收率85.0﹪;以(S)-(+)-扁桃酸作拆分試劑,以乙酸乙酯/正己烷為溶劑重結(jié)晶,得到e.e.值大于99.0﹪的(R)-(+)-2-甲基-1-苯基丙胺,[α]12D=+1 7.4°(c=0.5,乙醚)。將光學(xué)純的(R)-(+)-2-甲基-1-苯基丙胺經(jīng)不對(duì)稱(chēng)誘導(dǎo)反應(yīng),使?jié)撌中缘?2-羥基
2、-5-甲基苯基)甲基酮、(2-羥基-5-甲基苯基)乙基酮、(2-羥基-5-甲基苯基)正丙基酮和(2-羥基-5-甲基苯基)苯基酮轉(zhuǎn)化為相應(yīng)的烯胺中間體,再經(jīng)硼氫化鈉還原,得到四種未見(jiàn)報(bào)道的手性氨基烷基酚類(lèi)化合物(R,R)-6a-d{4-甲基-2-[(1R)-1-((1R)-(2-甲基-1-苯基丙胺)烷基)]苯酚(烷基為甲基、乙基、正丙基和苯基),收率為77.5~91.3﹪。將以上四種手性氨基烷基酚類(lèi)化合物和乙酐反應(yīng)生成相應(yīng)的酰胺(R,R)
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