α-氨基膦酸酯的合成及其表征.pdf

1、a-氨基膦酸酯作為磷?；被岬念愃莆铮?0世紀50年代末從動物體內分離以來，因為其抗腫瘤，除草，抗植物病毒，抑制酶活性等生物活性而受到眾多科學家的關注。 本文綜述了a-氨基膦酸酯類化合物的合成方法，近期所合成的新化合物及其生物活性研究進展，許多實驗表明均三唑并噻二唑具有抗菌、消炎、調節(jié)植物生長等廣泛的生物活性，因此我們設計并合成了一系列N端含有均三唑并噻二唑的a-氨基磷酸酯，希望通過兩者的協(xié)同作用達到兩個目的：(1)改變化合

2、物的物化性質，進而增加其擴散性、相容性及表面活性，充分發(fā)揮其在有機體中的脂溶性，以及在生物膜組織中的滲透性。(2)通過其構效關系的改變，降低毒副作用，改善毒藥效，得到具有更高生物活性的化合物。 其合成過程如下所示：所合成的13個化合物經過紅外、核磁共振氫譜、磷譜、質譜以及高分辨質譜分析確證結構，均為未見諸報道的新化合物。 在氨基磷酸酯的合成過程中對類Mannich反應與亞胺加成法兩種方法進行了對比，實驗表明亞胺加成法操作

3、簡單，易分離，后處理簡便。 以取代基的σ值為參量考察了不同取代基對于磷譜的影響并回歸為線性方程，發(fā)現(xiàn)取代基吸電子性越強，磷譜值就越向高場移動。 觀察到與磷原子相連的兩個烷氧基存在核磁不等價現(xiàn)象，通過計算化學方法，模擬了分子結構，對形成這種現(xiàn)象的苯環(huán)屏蔽和潛手性分子理論進行了討論，認為造成核磁不等價的原因是由于在手性分子作用下磷酸酯成為一個潛手性分子，使兩個異丙基處于不同的化學環(huán)境中，并在苯環(huán)屏蔽作用下進一步極化了這種作用