大位阻非膦鈀配合物催化合成含噻吩類及芳胺類中藥活性成分的研究.pdf

1、中藥現(xiàn)代化是傳統(tǒng)中醫(yī)藥的發(fā)展趨勢，也是被全世界認可的基礎。我國傳統(tǒng)中藥材因其成分復雜多樣和見效緩慢等系列因素，在現(xiàn)代醫(yī)學的應用中受到了極大限制。為尋求突破，無數(shù)科研工作者致力于研究中藥材中的有效活性成分，并積極開發(fā)安全有效的新藥，而得到中藥有效活性成分的途徑也從最初的從植物中提取，轉向了化學合成和生物合成等方向，以滿足進行藥效物質(zhì)基礎研究的需求。通過對中藥活性成分的結構修飾以得到性質(zhì)更加穩(wěn)定、毒副作用更小的衍生物，用于后續(xù)的藥物研究，是

2、中醫(yī)藥研究熱點之一。噻吩類化合物和芳胺類化合物作為廣泛存在于天然產(chǎn)物及其衍生物中的活性物質(zhì)，通過偶聯(lián)反應引入能夠改善其性質(zhì)的基團是十分重要的合成方法。
　　本研究主要內(nèi)容包括：⑴設計合成了4種大位阻α-二亞胺鈀配合物C1-C4催化C-H直接芳基化反應，對噻吩類化合物進行結構修飾。本文對C1-C4進行了NMR表征，通過篩選催化活性和反應條件，確定出最佳催化體系。以噻吩類化合物（2 mmol）和溴代芳烴（1 mmol）為底物，碳酸鉀（

3、1.5 mmol）作堿，新戊酸（30 mol％）作添加劑，0.3 mol%C3作催化劑，DMAc作溶劑，110℃下反應12 h。在該催化體系下，成功合成了42種噻吩類衍生物，并以3-溴香豆素和各類噻吩化合物為原料得到了9種香豆素類衍生物，進行了核磁表征。⑵設計合成了3種大位阻氮雜環(huán)卡賓鈀配合物A1-A3催化C-N偶聯(lián)反應，對芳胺類化合物進行結構修飾。本文對A1-A3進行了1HNMR和13C NMR表征，通過篩選催化活性和反應條件，確定出