律康

1、,,,第三代抗焦慮藥 ——律康（枸櫞酸坦度螺酮膠囊）,專業(yè)抗焦慮 安全更無憂,,律康（枸櫞酸坦度螺酮膠囊）,,選擇性5-HT1A受體部分激動(dòng)劑,最安全的抗焦慮藥適宜長期使用可大劑量沖擊治療，起效更早,內(nèi) 容 簡 介,律康產(chǎn)品簡介律康的藥理作用律康適應(yīng)癥以及臨床用藥律康的優(yōu)點(diǎn)律康的用法用量以及不良反應(yīng),律康產(chǎn)品簡介,簡 介,[商品名]：律 康,[通用名]：枸櫞酸坦度螺酮膠囊,選擇性5-HT1A受體部分激動(dòng)劑,

2、專業(yè)抗焦慮 適宜長期使用,簡 介,研制公司：日本住友公司(希德)1996年 進(jìn)入我國時(shí)間：2004年 我公司產(chǎn)品獨(dú)家上市時(shí)間：2005年12月(五類新藥) 律康是目前臨床上為數(shù)不多的以焦慮狀態(tài)為主要適應(yīng)癥的專業(yè)抗焦慮藥物,律康的藥理作用,焦慮的共病性,約95%的抑郁癥病人至少有一種焦慮癥狀 約60%的精神分裂癥患者同時(shí)患有焦慮,被忽視的一些問題,在焦慮與抑郁的診斷中，存在抑郁優(yōu)先焦慮原則 在精神分裂癥的治

3、療中，忽略了病人的焦慮癥狀 焦慮與抑郁，精分癥共病患者，往往有更多的心理問題、更多的慢性疾病、社會(huì)和職業(yè)功能受損，以及較高的自殺企圖，并且預(yù)后更差。 由于共病現(xiàn)象，焦慮癥的自殺常被人們忽視.,律康的藥理——新穎的機(jī)理達(dá)到優(yōu)秀的療效,直接激動(dòng)5-HT1A受體，根本解決焦慮問題長期使用可下調(diào)突觸后膜5-HT1A受體密度，具有抗抑郁療效,律康對5-HT1A受體選擇性高——藥理作用更專一,律康作用點(diǎn)5-HT1A受體集中分布于情感中樞

4、——作用更精準(zhǔn)，不良反應(yīng)更少,律康的適應(yīng)癥以及臨床用藥,律康的適應(yīng)癥,各種神經(jīng)癥所致的焦慮狀態(tài) 用于抑郁癥的治療 用于精神分裂癥伴發(fā)焦慮狀態(tài)的治療 治療心身疾病（消化性潰瘍、原發(fā)性高血壓）等兼并伴發(fā)的焦慮狀態(tài),律康用于各種神經(jīng)癥所致的焦慮狀態(tài),專業(yè)抗焦慮，對受體的選擇更專一 可長期使用，無藥物依賴性 可大劑量沖擊治療,坦度螺酮治療以廣泛性焦慮癥為主的各種神經(jīng)癥的雙盲多中心，地西泮對照的臨床試驗(yàn),村崎光邦等，以各種神

5、經(jīng)癥為對照的地西泮對照雙盲臨床試驗(yàn)，臨床評價(jià)，1992（295－329）,實(shí)驗(yàn)結(jié)果,本次試驗(yàn)選擇了于1992年在日本多家醫(yī)院就診的200名各種精神疾病患者，平均分成兩組，A組采用坦度螺酮每日15－30mg；B組采用安定每日6－12mg,停藥反應(yīng),律康,停藥反應(yīng),,坦度螺銅治療廣泛性焦慮和混合性焦慮抑郁的一個(gè)較高劑量試驗(yàn)的結(jié)果K. nishitsuji, H. To, Y. murakami, et al.. 臨床藥物研究（日）, 2

6、004,24（3),121-126,,律康高劑量沖擊治療焦慮癥的臨床研究——療效更好，不良反應(yīng)沒有顯著增加,因在臨床使用中發(fā)現(xiàn)常規(guī)推薦劑量（30mg/天）起效較慢，造成患者依從性差，從而影響治療效果。 根據(jù)其藥理作用機(jī)理坦度螺酮抗焦慮的療效具有劑量依賴性，所以在日本選擇了99例九州大學(xué)醫(yī)院精神科門診診斷為焦慮及混合性焦慮抑郁的患者。 隨機(jī)分為坦度螺酮30mg/天組和60mg/天組，治療8周，在2、4、8周用HAMA評價(jià)

7、治療效果，同時(shí)評價(jià)不良反應(yīng)。,,實(shí)驗(yàn)結(jié)果,,所以在臨床治療焦慮癥時(shí)，推薦在前兩周使用60mg/天（分三次），迅速起效后酌情逐漸減少劑量到15-30mg/天，并維持治療至少半年,60mg/天明顯起效更早，不良反應(yīng)發(fā)生率60mg組為8.5%，30mg組為6.6%，兩組無顯著性差異,律康在抑郁癥治療中的作用,治療抑郁癥的焦慮癥狀 可以降低選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑（SSRIs）所致的一些不良反應(yīng) 具有一定的抗抑郁作用。通過不同于SSRI

8、s的作用機(jī)理，產(chǎn)生協(xié)同抗抑郁作用。,,坦度螺酮與帕羅西汀聯(lián)合應(yīng)用治療重癥抑郁癥的臨床研究,Kubo Chiharl, et al. international clinical psychopharmacology,2006, Vol 21 No4,試驗(yàn)選擇了2005年日本九州大學(xué)附屬醫(yī)院的40個(gè)抑郁癥患者，分成兩組：A組曾服用三環(huán)類藥物；B組未服用過三環(huán)類抗抑郁藥。 用法用量：帕羅西汀加坦度螺酮；其中坦度螺

9、酮每日3次，每次5mg,臨床療效：坦度螺酮可以明顯提高SSRI抗抑郁藥物的療效,,,坦度螺酮對抗抑郁藥增效作用觀察趙義林，楊翔. J Clin Psychol Med ,2008 ,Vol 18 ,No. 1 藥物試驗(yàn)方法：合用組以氟西汀與坦度螺酮合并治療，單用組單獨(dú)使用氟西汀治療，都為38例。兩組均服用氟西汀,初始劑量為10～20mg/ d ,最高劑量60 mg/ d。合用組加服坦度螺酮,初始劑量為1

10、0～15 mg/ d ,最高劑量30 mg/ d。不合用其他抗精神病藥或電休克治療。睡眠差者可睡前服水合氯醛10 ml 。,臨床療效：聯(lián)用可達(dá)到增效減量，快速起效的目的,合用組HAMD 和HAMA 評分于治療1 周起,均較治療前顯著降低( P < 0. 01 或< 0. 05) ,單用組至治療2 周起方顯著降低( P < 0. 01 或< 0. 05)。,*：P<0.05 **：P<0.01,

11、,律康用于精神分裂癥伴發(fā)焦慮狀態(tài)的治療,治療精神分裂癥伴隨的焦慮癥狀 通過對5-HT系統(tǒng)的作用，降低錐體外系反應(yīng),,利培酮聯(lián)用坦度螺酮在治療精神分裂癥的療效分析羅彥，臨床醫(yī)學(xué)學(xué)刊2008 年9 月17 卷15 期,藥物試驗(yàn)方法：共80 例，按入院順序隨機(jī)分為利培酮合并坦度螺酮組(研究組) 40 例，單獨(dú)利培酮組(對照組)40 例。研究組坦度螺酮30 mg/tid。兩組患者利培酮首次劑量均為0.5mg，兩周加至2～mg/d，有錐體

12、外系反應(yīng)(EPS)者可合并安坦，心動(dòng)過速者可并用β-受體阻滯劑，失眠者可給予BZD 類藥物，禁用其它精神藥物.,臨床療效：提高起效時(shí)間，減少抗精神病藥用量，降低不良反映發(fā)生率,研究組治療后PANSS 總分、陽性癥狀、精神病理因子分均在第2 周末有顯著下降( P< 0.05) ;研究組的陰性癥狀因子分與對照組總分及各因子分均于治療后第4 周有極顯著下降( P<0.01) 。 對照組靜坐不能、激越行為顯著高于研究組

13、(χ2 = 4.50，4.21; P<0.05),*：P<0.05,,律康的優(yōu)點(diǎn),目前常用的抗焦慮藥物,苯二氮卓類藥物（BZD）選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑（SSRIs）丁螺環(huán)酮其他藥物,目前常用的焦慮治療藥物,苯二氮卓類藥物（BZD）優(yōu)點(diǎn)：價(jià)格便宜，起效迅速，鎮(zhèn)靜作用強(qiáng)，對急性焦慮癥狀療效確切缺點(diǎn)：短期不良反應(yīng)：共濟(jì)失調(diào)、頭暈、嗜睡、宿醉效應(yīng)等長期不良反應(yīng)：認(rèn)知功能障礙、遺忘效應(yīng)、依賴性、停藥反應(yīng)等，不

14、適宜長期使用屬于二類精神管制藥品,目前常用的抗焦慮藥物,選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑（SSRIs)優(yōu)點(diǎn)：具有抗抑郁作用，在焦慮抑郁共病時(shí)使用療效更好缺點(diǎn)：1、起效慢，且在用藥初期會(huì)加重焦慮癥狀（激越性焦慮）， 增加患者自殺的幾率 2、治療焦慮癥療效不確切 3、不良反應(yīng)：常見胃腸道不適以及性功能減 退；劑量過大可能造成5-HT綜合征；撤藥可能出現(xiàn)明顯的停藥癥狀,目前常用的抗焦慮藥物,丁

15、螺環(huán)酮通過對突觸后膜5-HT1A受體的部分激動(dòng)作用，對突觸前膜5-HT1A受體的完全激動(dòng)作用，調(diào)節(jié)5-HT能神經(jīng)興奮性推薦劑量使用起效慢（約1月起效），而由于其對多巴胺受體的親和力，大劑量長期用藥又存在錐體外系反應(yīng)的危險(xiǎn)性,目前常用的抗焦慮藥物,其他藥物：具有鎮(zhèn)靜作用的中藥等優(yōu)點(diǎn)：作用溫和、不良反應(yīng)少缺點(diǎn)：主要只針對某些癥狀，對疾病治療療效不確切。,律康的優(yōu)點(diǎn),安全的抗焦慮藥適宜長期使用可大劑量沖擊治療，起效更早,律

16、康的用法用量,,律康用法用量,推薦10mg/tid 對于癥狀嚴(yán)重或者需要迅速控制癥狀的推薦前兩周加倍劑量——20mg/tid使用，兩周后使用10mg/tid治療 對于驚恐發(fā)作患者，可以通過增加用藥次數(shù)，或者聯(lián)合使用BZD，以增強(qiáng)療效。對于老年和兒童患者，建議使5mg,bid-tid,律康的不良反應(yīng),,律康使用中的注意事項(xiàng),律康與BZD沒有交叉依賴性，所以在使用律康替換BZD時(shí)，驟然停用BZD會(huì)產(chǎn)生BZD停藥反應(yīng)；所以應(yīng)該在足量使用