口服降糖藥的分類及每類藥物說明書

1、口服降糖口服降糖藥物的分物的分類一磺脲類脲類:（一）（一）作用機制：作用機制：1、胰腺內(nèi)作用機制：促使β細(xì)胞ＡＴＰ敏感的鉀離子通道關(guān)閉是胰島素釋放的主要機制，磺脲類藥物以及葡萄糖（通過轉(zhuǎn)運、磷酸化、氧化代謝產(chǎn)生ＡＴＰ）均可通過此機制刺激胰腺β細(xì)胞釋放胰島素。2、胰腺外作用機制：磺脲類藥物除了對β細(xì)胞有直接刺激作用外，還可使外周葡萄糖利用增加10％52％（平均29％）。第一代磺脲類藥物與第二代磺脲類藥物相比，親合力低，脂溶性差，對細(xì)胞膜穿

2、透性差，需口服較大劑量才能達到與之相同的降糖效果；第一代比第二代磺脲類藥物所引起的低血糖反應(yīng)及其他不良反應(yīng)發(fā)生率高，因此第一代磺脲類藥物在臨床上應(yīng)用越來越少。3、磺脲類藥物的用藥特點:磺脲類藥物每日使用劑量范圍較大，在一定劑量范圍內(nèi)，磺脲類藥物降糖作用呈劑量依賴性，但超過最大有效濃度后降糖作用并不隨之增強，相反副反應(yīng)明顯增加。4、磺脲類藥物的選藥原則:（１）非肥胖２型糖尿病的一線用藥；（２）老年或以餐后血糖升高為主者宜選用短效類，如格列

3、吡嗪、格列喹酮；（３）輕－中度腎功能不全患者可選用格列喹酮；（４）病程較長，空腹血糖較高的２型糖尿病患者可選用中－長效類藥物（如格列本脲、格列美脲、格列齊特、格列吡嗪控釋片）。5代表藥物有：格列吡秦（迪沙片、美吡達）格列美脲：萬蘇平格列喹酮：糖適平格列齊特（甲磺吡脲）：達美康格列苯脲：優(yōu)降糖甲苯磺丁脲：D860有較好的胰島功能、新診斷糖尿病、胰島細(xì)胞抗體（ＩＣＡ）或谷氨酸脫羧酶抗體（ＧＡＤ）陰性的糖尿病患者對磺脲藥物反應(yīng)良好。使用磺脲類

4、藥物治療血糖控制不能達標(biāo)時，可以合并使用雙胍類、噻唑烷二酮類、α－糖苷酶抑制劑、胰島素。同一患者一般不同時聯(lián)合應(yīng)用兩種磺脲類藥物。6、副作用(１)低血糖反應(yīng):高齡，飲酒，肝／腎疾病，多種藥物相互作用。(２)體重增加:長期使用磺脲類藥物過程中出現(xiàn)體重增加。(３)其他:惡心，嘔吐，膽汁淤積性黃疸，肝功能異常，白細(xì)胞減少，粒細(xì)胞缺乏，貧血，血小板減少，皮疹等。7、禁忌證和注意事項(1)禁忌證：１型糖尿病患者不可單獨使用；有急性嚴(yán)重感染、手術(shù)、

5、創(chuàng)傷或糖尿病急性并發(fā)癥者；有嚴(yán)重的肝、腦、心、腎、眼等并發(fā)癥者；對磺胺類藥物過敏者。(2)注意事項：妊娠和哺乳期婦女需改用胰島素治療；老年人使用磺脲類藥物劑量要酌情調(diào)整；不推薦兒童服用；肝腎功能不全的患者酌情使用。二雙胍雙胍類：雙胍類藥主要不刺激胰島素分泌，它的作用主要是讓身體里面的胰島素在細(xì)胞水平的利用上能夠提高，所以雙胍類藥不會引起低血糖。雙胍類的用藥由于它對胃腸道有點刺激，所以剛開始用藥的時候，一般主張一頓飯吃一半，把藥送進去，這

6、樣做減少對胃的刺激，或者吃飯了以后立馬把藥吃進去。代表藥物：苯乙雙胍（降糖靈DBI）；二甲雙胍(Metfmin)。1、作用機制：（4）可出現(xiàn)腸鳴、腹脹、惡心、嘔吐、食欲不振、腹瀉等胃腸道反應(yīng)（5）有明顯消化和吸收障礙的慢性胃腸功能紊亂患者、慢性胰腺炎、煙酒過度嗜好者禁用（6）兒童、妊娠期和哺乳期婦女禁用（7）應(yīng)避免同時服用考來酰胺、腸道吸附劑和消化酶類制劑，以免影響降糖效果四胰島素增敏素增敏劑（噻唑烷噻唑烷二酮類酮類）1、作用機制：作用

7、于細(xì)胞核受體，調(diào)節(jié)細(xì)胞的基因表達，增加外周組織對胰島素的反應(yīng)性，從而改善肝、脂肪細(xì)胞的胰島素抵抗，從而起到降糖作用。（激活過氧化物酶體增殖因子激活的γ型受體（PPARγ)有關(guān)。增加胰島素介導(dǎo)的葡萄糖轉(zhuǎn)運子GLUT4的表達。）2、適用于２型糖尿病患者。但下列病人禁用格列酮類藥物：（１）伴有水腫的糖尿病患者；（２）伴有嚴(yán)重肝臟病變的糖尿病患者；（３）１型糖尿病患者；（４）伴有糖尿病酮癥酸中毒的患者；（５）孕期及哺乳期的女性糖尿病患者；（６）

8、１８歲以下的糖尿病患者3、代表藥物：（1）羅格列酮（文迪雅）作用特點是：提高機體組織對胰島素的敏感性，改善胰島素β細(xì)胞的功能。還可降低病人體內(nèi)總膽固醇和甘油三酯的濃度，起到防治糖尿病并發(fā)癥的作用。老年人和伴有腎功能不全的糖尿病患者也可選用此藥。（2）吡格列酮（曲格列酮）（艾?。┦亲饔米顝姷囊葝u素增敏劑。它可以使人體內(nèi)的胰島素得以充分的利用，它還能顯著降低病人血漿中游離脂肪酸的濃度，而游離脂肪酸對胰島β細(xì)胞具有脂毒性，故有保護胰島β細(xì)胞的

9、作用。臨床研究證明，曲格列酮可以明顯改善肥胖患者及糖耐量減低患者機體組織對胰島素的敏感性，從而延緩或防止其向２型糖尿病轉(zhuǎn)變。五胰島素促泌素促泌劑1、作用機制：通過與胰島β細(xì)胞膜上的特異性受體結(jié)合，促進與受體耦聯(lián)的ＡＴＰ敏感的鉀離子通道關(guān)閉，抑制鉀離子從β細(xì)胞外流，使細(xì)胞膜去極化，從而開放電壓依賴的鈣離子通道，使細(xì)胞外鈣離子進入細(xì)胞內(nèi)，促進儲存的胰島素分泌。低血糖較磺脲類藥物少見。2、注意事項：（1）可單獨應(yīng)用或與雙胍類藥物合用。（2）宜

10、進餐前0～30分鐘內(nèi)服用。通常為15分鐘，根據(jù)用餐次數(shù)服用（3）可能出現(xiàn)過敏反應(yīng)、低血糖、體重增加（4）糖尿病酮癥酸中毒、嚴(yán)重肝、腎功能損害、昏迷患者禁用（5）妊娠期和哺乳期婦女禁用（6）75歲以上老年人，12歲以下兒童禁用（7）重度感染、外傷和重大手術(shù)等應(yīng)激狀態(tài)的患者慎用3、代表藥物：（1）苯甲酸衍生物（瑞格列奈）：起效快，作用時間短，不易出現(xiàn)低血糖。適用范圍廣，近年來得到廣泛應(yīng)用。最佳服用劑量為120毫克，于每餐前10分鐘服下?？诜?/p>