香附揮發(fā)油對(duì)苯二氮_類藥物促透皮作用研究.pdf

1、目的：
　　研究香附揮發(fā)油透皮特性及對(duì)苯二氮類藥物的促透作用。
　　方法：
　　建立硝西泮、地西泮、奧沙西泮、氯硝西泮四種苯二氮類藥物及香附揮發(fā)油中主要活性成分α-香附酮的HPLC測(cè)定方法。以離體大鼠皮膚為滲透屏障，四種苯二氮類藥物為模型藥物，氮酮為對(duì)照，用改良的Frans擴(kuò)散池來考察透皮特性。
　　結(jié)果：
　　一、α-香附酮濃度在0.5554-111.1μg·mL-1范圍內(nèi)具有良好的線性關(guān)系，回歸方程為Y

2、=23.90 C+12.70( r=0.9998)?；厥章蕿?9.63％，日內(nèi)和日間精密度的相對(duì)標(biāo)準(zhǔn)誤差小于2.0％。
　　硝西泮在0.05700-22.80μg·mL-1之間具有良好的線性關(guān)系，回歸方程為Y=66.32C+3.652( r=0.9999)，回收率為99.00％，日內(nèi)和日間精密度的相對(duì)標(biāo)準(zhǔn)誤差小于1.1％。
　　香附揮發(fā)油對(duì)硝西泮有明顯的促透作用，并且隨濃度增加而增高。5.0％的香附揮發(fā)油的促透作用最佳，且高

3、于對(duì)照組氮酮的促透作用。
　　二、α-香附酮濃度在0.1110-44.40μg·mL-1范圍內(nèi)具有良好的線性關(guān)系，回歸方程為Y=25.44 C+10.43( r=0.9996)。回收率為99.48％，日內(nèi)和日間精密度的相對(duì)標(biāo)準(zhǔn)誤差小于2.0％。
　　地西泮在0.06500-26.00μg·mL-1之間具有良好的線性關(guān)系，回歸方程為Y=63.75C+0.6033( r=0.9999)，回收率為99.33％，日內(nèi)和日間精密度的相

4、對(duì)標(biāo)準(zhǔn)誤差小于2.0％。
　　香附揮發(fā)油對(duì)地西泮的促透作用較弱，遠(yuǎn)弱于對(duì)照組氮酮的促透作用。
　　三、奧沙西泮在0.06000-24.00μg·mL-1之間具有良好的線性關(guān)系，回歸方程為Y=112.4 C–2.656( r=0.9998)，回收率為99.85％，日內(nèi)和日間精密度的相對(duì)標(biāo)準(zhǔn)誤差小于2.0％。
　　香附揮發(fā)油對(duì)地西泮的促透作用較弱且不夠明顯，弱于對(duì)照組氮酮的促透作用。
　　四、α-香附酮濃度在0.08

5、500-10.20μg·mL-1范圍內(nèi)具有良好的線性關(guān)系，回歸方程為Y=74.28 C–0.2142( r=0.9999)?；厥章蕿?9.16％，日內(nèi)和日間精密度的相對(duì)標(biāo)準(zhǔn)誤差小于3.0％。
　　氯硝西泮在0.07300-29.20μg·mL-1之間具有良好的線性關(guān)系，回歸方程為Y=53.22C+6.922( r=0.9999)，回收率為100.2％，日內(nèi)和日間精密度的相對(duì)標(biāo)準(zhǔn)誤差小于2.4％。
　　香附揮發(fā)油對(duì)氯硝西泮有明

6、顯的促透作用，并且隨濃度增加而增高。5.0％的香附揮發(fā)油的促透作用最佳，高于對(duì)照組氮酮的促透作用。5％香附揮發(fā)油對(duì)氯硝西泮24h單位面積累計(jì)透過量增加了6.88倍。
　　結(jié)論：
　　香附揮發(fā)油對(duì)硝西泮和氯硝西泮有明顯的促透作用，5.0％的香附揮發(fā)油對(duì)兩者有良好的促透作用，并且高于對(duì)照促透劑氮酮的促透作用。對(duì)地西泮和奧沙西泮的促透作用較弱，盡管在3.0％時(shí)有較好的促透作用，但遠(yuǎn)低于氮酮的促透效應(yīng)。香附揮發(fā)油對(duì)苯二氮類藥物的促透