異甜菊醇的結(jié)構(gòu)修飾及活性研究.pdf

1、從天然藥物中獲取新藥已經(jīng)在全球范圍內(nèi)形成了有組織、有計劃的創(chuàng)新行為，來自天然藥物活性成分的新藥已經(jīng)在臨床上大范圍使用，全球藥品市場中天然來源的藥物制劑已經(jīng)占臨床藥物的30％。異甜菊醇，天然甜味劑甜菊苷的酸水解產(chǎn)物，屬于四環(huán)二萜類化合物，藥理研究表明，異甜菊醇可作為植物生長調(diào)節(jié)物質(zhì)；可減少葡萄糖的生成，并抑制大鼠離體腎小管的攝氧量；細(xì)胞毒和抗菌作用；可作為DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶和DNA聚合酶抑制劑；可作為一種新型胰島素增敏劑用于2型糖尿病的治療

2、。因此，異甜菊醇逐漸成為研究的焦點，具有良好的發(fā)展前景。 本論文對近年來關(guān)于異甜菊醇研究的反應(yīng)類型及生物活性進(jìn)行了綜述，在此基礎(chǔ)上以異甜菊醇為先導(dǎo)化合物設(shè)計并合成了目標(biāo)化合物13個，均未見文獻(xiàn)報道。目標(biāo)化合物結(jié)構(gòu)經(jīng)IR，1HNMR，13CNMR，MS及元素分析確證，并有1個化合物通過X-射線單晶衍射對其立體結(jié)構(gòu)進(jìn)行了確證。 對所合成的化合物進(jìn)行了抗癌活性研究，并對構(gòu)效關(guān)系進(jìn)行了初步的研究，為今后化合物的設(shè)計提供了一定的參