人參皂苷Rg-,3-乳劑的研究.pdf

1、人參皂苷Rg<,3>分子式為C<,42>H<,72>O<,13>,分子量為784.3,化學(xué)名為:20-達(dá)瑪烷烯二醇-3-O-β-D-葡萄吡喃糖基(1→2)-β-D-葡萄吡喃糖.可溶于甲醇、乙醇,水中溶解度低,不溶于乙醚、氯仿.該文從五方面對(duì)人參皂苷Rg<,3>的靜脈注射用微乳進(jìn)行了全面、深入的研究.1.處方前研究:測(cè)定了人參皂苷Rg<,3>的表觀油水分配系數(shù),其在PH值為7.0時(shí)表觀油水分配系數(shù)最大;測(cè)定了其在注射用豆油中的溶解度,加入

2、增溶劑可以滿足處方要求;測(cè)定了以水溶性增溶劑為輔料的注射液,水溶液在PH值為7.4時(shí)Rg<,3>最穩(wěn)定.2.乳劑的處方及制備工藝研究:測(cè)定了符合注射用要求的大豆卵磷脂、蛋黃卵磷脂、國(guó)產(chǎn)和進(jìn)口poloxamer 188(F-68)對(duì)油水界面張力的影響.最后確定以蛋黃卵磷脂和進(jìn)口F-68的混合物為乳化劑,其比例為6:4.通過單因素考察,優(yōu)化了制備工藝.以正交試驗(yàn)法優(yōu)化了乳劑處方.3.乳劑的理化性質(zhì)考察:按照優(yōu)化處方制備的乳劑,考察其物理和化

3、學(xué)性質(zhì),結(jié)果表明該乳劑的理化性質(zhì)符合中國(guó)藥典對(duì)靜脈乳劑的規(guī)定.4.乳劑中藥物的分布及體外釋藥試驗(yàn):相分布的測(cè)定結(jié)果表明:Rg<,3>在乳劑中多數(shù)分布在油水界面上,只有少數(shù)分布在水相中和油相中.不同PH值時(shí),其在乳劑中的分布略有不同.乳劑的體外釋放趨勢(shì)與注射液相似,其釋放符合一級(jí)動(dòng)力學(xué).對(duì)乳劑的釋放機(jī)理進(jìn)行探討.5.藥效學(xué)及安全性評(píng)價(jià):人參皂苷Rg<,3>乳劑對(duì)于U<,14>宮頸癌和B<,16>黑色素瘤的抑制作用明顯強(qiáng)于注射液,對(duì)S<,1