味連須的提取工藝及微丸制備.pdf

1、重慶石柱與湖北利川是黃連主產區(qū),占全國總產量的80%,所產黃連稱為味連。昧連采收時,其根莖上長有大量的不定根,將其收集、清洗、烘干,稱為味連須。味連須含有小檗堿、巴馬汀、黃連堿、表小檗堿、藥根堿等多種生物堿,含量達到味連的三分之一,且味連須價格低廉,具有廣闊的開發(fā)應用前景。味連須的功效與黃連相同:清熱燥濕、瀉火解毒。其味苦,口服使用不便,因此,開發(fā)研究新型的口服給藥制劑很有意義。本試驗選取石柱產味連須藥材,提取味連須有效成分,篩選合適的

2、輔料配比,采用擠出滾圓法制備味連須微丸,再對味連須微丸進行包衣,并建立味連須腸溶包衣微丸的質量檢測方法。
　　 以味連須提取物中小檗堿、巴馬汀、黃連堿、表小檗堿、藥根堿等生物堿含量為考察指標,通過正交試驗篩選提取味連須總生物堿的最佳工藝,結果表明,乙醇濃度為70%、提取時間0.5h、提取次數3次、溶劑量為8倍時,提取效力最佳,并適合工業(yè)化提取味連須總生物堿。
　　 采用擠出滾圓法制備味連須微丸,以微丸的收率、圓整度、堆密

3、度、脆碎度、微丸表面形態(tài)、微丸的綜合評分等為指標,通過單因素試驗,對微丸處方中淀粉、微晶纖維素和糊精的比例、粘合劑的種類與用量等進行了考察。試驗最終確定味連須微丸處方為:淀粉、微晶纖維素比例(7:3),糊精用量為輔料的5%,粘合劑3%羥丙基甲基纖維素水溶液用量為50ml,載藥量為20%;試驗采用單因素與正交試驗綜合考察了工藝因素擠出速度、滾轉速度、滾轉時間對微丸成形性的影響,最終確定微丸制備的合適工藝參數為:擠出速度45rpm,滾圓速度

4、850rpm,滾圓時間2min。
　　 利用多功能滾圓機對味連須微丸進行包衣。經試驗確定的包衣工藝參數為:投料量100g,轉盤轉速120rpm、鼓風量25Hz、包衣溫度40℃、噴霧壓力為0.1Mpa、供液速度3ml·min-1。以味連須腸溶微丸(CoptischinensisFranchradixenteric-coatedpellets)體外釋放度為指標,通過單因素試驗考察微丸腸溶包衣處方中丙烯酸樹脂Ⅱ和丙烯酸樹脂Ⅲ的比例、增