高級脂肪酸類似物的合成及抗腫瘤作用的研究.pdf

1、目的：對高級脂肪酸進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾和改造，合成高級脂肪酸類似物；通過體外抗腫瘤實驗，篩選出抗腫瘤活性化合物；將篩選出的活性化合物進(jìn)行體內(nèi)抗腫瘤作用及量效關(guān)系研究。 方法：1.對高級脂肪酸進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾和改造，合成純化化合物并進(jìn)行結(jié)構(gòu)鑒定。2.體外抗腫瘤活性篩選：選擇人舌癌、人卵巢癌等細(xì)胞，研究對腫瘤細(xì)胞的殺傷率，篩選出活性化合物。3.將篩選出的化合物做體內(nèi)抗腫瘤作用研究：將S180細(xì)胞接種到昆明種小鼠腹腔，形成S180昆明種小鼠腹水腫

2、瘤模型，考察給藥組的生命延長率及體重變化情況，研究藥物體內(nèi)抗腫瘤作用及量效關(guān)系。 結(jié)果：1.對高級脂肪酸衍進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾和改造，合成了9個化合物并進(jìn)行結(jié)構(gòu)鑒定。2.體外實驗篩選得化合物MDH332、MDH341、MDH342對癌細(xì)胞有明顯殺傷作用，其中MDH341殺傷作用最強。3.進(jìn)一步做體內(nèi)實驗證明，MDH341能延長S180型腹水腫瘤小鼠的生存時間，對S180昆明種小鼠腹水腫瘤治療效果較好。 結(jié)論：體外實驗證明，MDH