中氮茚及其類似物的合成和抗腫瘤活性的研究.pdf

1、中氮茚(indolizine)是一類具有10π電子體系的吲哚異構(gòu)體，它的母核系統(tǒng)命名為pyrrolo[1，2-α]pyridine。其生物活性主要有抗腫瘤、抗菌、抗病毒、殺螨蟲、抗炎、抗心律失常、抗高血壓等。吡咯[2，1-b]噻唑和吡咯[1，2-α]咪唑是與中氮茚有著類似結(jié)構(gòu)的N-稠合雜環(huán)化合物，也是許多具有生物活性天然產(chǎn)物和藥物的重要組成結(jié)構(gòu)。本論文對中氮茚及其類似物的合成和抗腫瘤活性進行了研究。 1.合成了吡啶類化合物的鎓鹽

2、，在三乙胺作用下得到葉立德，與缺電子烯烴進行1，3-偶極環(huán)加成反應(yīng)生成四氫中氮茚，在氧化劑TPCD作用下，芳構(gòu)化得到中氮茚衍生物。研究了1，3-偶極環(huán)加成反應(yīng)的區(qū)域選擇性；測定了中氮茚衍生物的抗Hep-G2增殖活性，并研究了構(gòu)效關(guān)系。 2.噻唑和N-甲基咪唑的鎓鹽在三乙胺和TPCD作用下，經(jīng)1，3-偶極環(huán)加成反應(yīng)得到吡咯[2，1-b]噻唑和吡咯[1，2-α]咪唑衍生物。初步研究了其中部分化合物的抗Hep-G2增殖活性。