新型1，5-苯并硫氮雜卓的合成及其抑菌活性的研究.pdf

1、1，5-苯并硫氮雜卓是一類(lèi)具有重要生理活性的化合物，它的某些衍生物已經(jīng)作為抗焦慮藥物、催眠藥物和心血管藥物應(yīng)用于臨床，因此其合成、結(jié)構(gòu)和藥理活性的研究一直得到人們廣泛的關(guān)注。但文獻(xiàn)表明，大部分1，5-苯并硫氮雜卓由于其極性較差作為抑菌藥物達(dá)到藥效時(shí)用量較大。 為了篩選出具有更好抑菌活性的化合物，本論文主要合成了兩類(lèi)共9個(gè)未見(jiàn)于文獻(xiàn)報(bào)道的含極性基團(tuán)的新的1，5-苯并硫氮雜卓，并對(duì)產(chǎn)物的抑菌活性進(jìn)行了研究，實(shí)驗(yàn)表明，把乙酰基或酯基引

2、入1，5-苯并硫氮雜卓的七員雜環(huán)中，化合物具有抑菌活性，且抗菌效果較好，達(dá)到藥效時(shí)用量減小。我們的這項(xiàng)工作對(duì)于發(fā)現(xiàn)具有特殊功能和新的生理活性的雜卓類(lèi)藥物將有非常重要的意義。主要工作包括： 一、利用knoevenagel縮合反應(yīng)，通過(guò)苯甲醛或取代苯甲醛與乙酰丙酮或乙酰乙酸乙酯反應(yīng)制得3-乙?；?4-芳基-3-丁烯-2-酮或2-乙?；?3-芳基-2-丙烯酸乙酯，并對(duì)化合物的分離和純化條件進(jìn)行了摸索和改進(jìn)，得到了較好的結(jié)果。

3、二、鄰氨基硫酚與3-乙?；?4-芳基-3-丁烯-2-酮或2-乙酰基-3-芳基-2-丙烯酸乙酯反應(yīng)制得氨基酮，氨基酮在醋酸作用下生成1，5-苯并硫氮雜卓，利用紅外光譜、質(zhì)譜、核磁共振氫譜、核磁共振碳譜和元素分析對(duì)產(chǎn)物進(jìn)行表征，確定其結(jié)構(gòu)。 三、對(duì)產(chǎn)物的抑菌活性進(jìn)行了研究。實(shí)驗(yàn)表明：制得的9個(gè)化合物中7個(gè)化合物對(duì)金黃色葡萄球菌，白色葡萄球菌，白色念珠菌有明顯的抑制作用，且抗菌效果較好。值得提出的是由于合成大多數(shù)化合物對(duì)白色念珠菌(真