含吡唑基的1，5-苯并硫氮雜卓及吡唑啉類衍生物的合成.pdf

1、吡唑是一類具有多種活性的含氮雜環(huán)化合物，它具有殺菌，止痛，抗病毒，殺蟲，除草等活性，在農(nóng)藥和醫(yī)藥方面有著廣泛的應(yīng)用。自本世紀四十年代以來，就有人開始研究合成此類化合物，此后，許多化學工作者不斷通過在吡唑環(huán)上引入新的具有活性的取代基，或者將吡唑環(huán)并入其它雜環(huán)的方法，開發(fā)出了許多具有更好生物活性的吡唑類衍生物，其中很多已經(jīng)商品化。1，5-苯并硫氮雜卓和1，2，4-噁二唑亦是具有很好生理活性的雜環(huán)化合物，其中1，5-苯并硫氮雜卓的一些化合物已

2、成為治療神經(jīng)系統(tǒng)疾病，心血管病的良好藥物。1，2，4-噁二唑也由于具有更多潛在活性如抗病毒，殺菌，殺蟲和鎮(zhèn)靜等作用，引起了廣泛的關(guān)注。本論文中通過一系列反應(yīng)將這三種活性雜環(huán)組合于同一分子中，合成出一系列未見文獻報道的化合物，化合物的結(jié)構(gòu)經(jīng)元素分析，1HNMR，IR譜確證。 本論文所做的工作為：1.用1-苯基-3-甲基-5-芳氧基-吡唑甲醛與(對位取代)苯乙酮發(fā)生羥醛縮合反應(yīng)制得五種α，β-不飽和酮，然后以此為原料與鄰氨基苯硫酚反

3、應(yīng)合成出十種含1-苯基-3-甲基-5-芳氧基-吡唑基團的1，5-苯并硫氮雜卓類化合物，從而將吡唑這一活性基團引入到同樣具有顯著活性的苯并硫氮雜卓結(jié)構(gòu)單元中。 2.將合成出的1，5-苯并硫氮雜卓繼續(xù)與“現(xiàn)場”產(chǎn)生的氧化芳甲腈進行1，3-偶極環(huán)加成反應(yīng)得到20種1，2，4-噁二唑與其并合的三環(huán)稠雜環(huán)化合物。 3.將生成的含1-苯基-3-甲基-5-芳氧基-吡唑基團的α，β-不飽和酮分別與水和肼，苯肼反應(yīng)成了10種含吡唑基的吡唑