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文檔簡介
1、 本課題旨在尋找并鑒定青藤堿的代謝產物和代謝途徑;研究青藤堿對人細胞色素P450酶活性的影響;探討青藤堿代謝的酶催化機制。建立了HPLC-MS/MS測定人血漿中青藤堿含量的方法,并對該方法進行了方法學驗證。與現有報道的HPLC方法相比,本研究方法專屬性強、靈敏度高,最小檢出濃度為0.5ng.ml-1,檢測時間也大大縮短。 本研究結果為進一步研究青藤堿代謝產物的化學結構、藥理及毒理作用,分析其構效關系,進行計算機輔助設計及結
2、構修飾,尋找更加高效低毒的新型結構藥物提供了堅實的基礎。藥物對細胞色素P450酶活性的影響,是導致藥物相互作用的重要原因之一。為明確青藤堿在人體內的代謝對細胞色素P450酶活性的影響,使探針藥美芬妥因的體內代謝產物4’-羥基美芬妥因增加了73﹪(p=0.032)。 臨床上青藤堿與其他由CYP2C19代謝的藥物合用或者序貫給藥時應當注意藥物相互作用。中藥代謝即中藥在體內經歷的化學變化,又稱生物轉化。代謝途徑和代謝機制的研究是中藥代
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