銅-催化的三氟甲基化反應的研究.pdf

1、首先概述了三氟甲基在各種生物活性分子中廣泛存在，而且CF3的引入可以增強化合物的化學及新陳代謝穩(wěn)定性，親油性及鍵合選擇性。因此，發(fā)展高效的合成方法實現(xiàn)在各種有機結構上引入三氟甲基引起了人們的極大興趣。然后概述了金屬-參與或金屬-催化的芳基或雜環(huán)芳基鹵代物的三氟甲基化反應，主要是親核型(CF3-)和自由基型的三氟甲基化反應。隨后我們還調查研究了各種三氟甲基化試劑，包括親電型、親核型和自由基型三氟甲基化試劑。
　　 親核型的CF3-

2、源（三氟甲基硅烷、三氟乙酸鹽和氟代磺?；宜峒柞サ龋┛梢栽阢~-參與的條件下與芳基碘代物或活化的芳基溴代物進行偶聯(lián)反應。Qing和Buchwald組報道了一種新的芳基三氟甲基化的方法，即銅-參與的芳基硼酸和三氟甲基硅烷的氧化偶聯(lián)反應。但這些方法都需要使用當量的銅和CF3-試劑。
　　 傳統(tǒng)的合成三氟甲基乙烯的方法主要有：鈀-催化的三氟丙炔金屬試劑與芳基碘代物的反應；三氟甲基乙烯的脫鹵反應；和炔基金屬試劑的親電三氟甲基化反應。但