基于高價碘的新型三氟甲基化試劑的合成及相關親電三氟甲基化反應方法學研究.pdf

1、將三氟甲基（CF3）引入到有機化合物中能顯著改變化合物的酸性、親脂性以及其化學和代謝穩(wěn)定性。含三氟甲基化合物已經在農藥、醫(yī)藥和材料等領域得到了廣泛應用。利用親電三氟甲基化試劑將三氟甲基引入到有機化合物中是目前最為重要的方法之一，我們熟知的親電三氟甲基化試劑僅僅只有Umemoto試劑和Togni試劑。隨著科技的進步和日益增長的社會需求，發(fā)展更多有效的三氟甲基化試劑已經成為急切需要。本論文對新型三氟甲基化試劑的合成以及利用相關親電三氟甲基化

2、試劑引入三氟甲基進行了探索，主要包括兩個方面：
　　第一，我們將吡啶2-甲酸作為起始原料，經過五步反應，以總產率15％合成了基于高價碘的吡啶雜環(huán)三氟甲基化試劑。隨后，以它作為親電三氟甲基化試劑，探索了以氧為反應中心的三氟甲基化反應，在與Togni試劑的反應活性進行對比后發(fā)現(xiàn)，我們合成的三氟甲基化試劑反應活性不太理想。
　　第二，我們首次發(fā)展了利用Togni試劑進行β-羰基磷酸酯α位的親電三氟甲基化反應。該反應底物適用性好，以