銅催化脫羧三氟甲基化反應(yīng)研究.pdf_第1頁(yè)
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1、由于CF3具有強(qiáng)的吸電子性和疏水性，向有機(jī)分子中引入CF3能夠顯著改變化合物的酸性，化學(xué)和代謝穩(wěn)定性，親油性，鍵合選擇性。含氟化合物已經(jīng)廣泛應(yīng)用于醫(yī)藥、農(nóng)藥、材料等領(lǐng)域。目前為止大量的文章報(bào)道了向有機(jī)分子中引入三氟甲基基團(tuán)的方法，各種親電試劑，親核試劑，自由基試劑都被用到了三氟甲基化反應(yīng)中。然而這些報(bào)道大部分都是關(guān)于構(gòu)建Csp3-CF3的研究，對(duì)于構(gòu)建Csp2-CF3和Csp-CF3的研究非常少。
　　本文分別以肉桂酸和苯丙炔酸為

2、底物，提供了兩種新的脫羧三氟甲基化反應(yīng)的方法。通過(guò)條件篩選我們得到了銅催化肉桂酸脫羧三氟甲基化反應(yīng)的條件:以20 mol％的CuCl和60 mol％的Ag2CO3作為催化劑，3 equiv CF3SO2Na作為三氟甲基化試劑，5equiv TBHP作為自由基引發(fā)劑，DCE作溶劑，0.2 mmol肉桂酸，空氣中，70℃下反應(yīng)24 h，并擴(kuò)展了13個(gè)α，β-不飽和羧酸作為底物，產(chǎn)物的具有很高的E/Z比。銅催化苯丙炔酸脫羧三氟甲基化反應(yīng)最優(yōu)條

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