果膠包覆維生素C納米脂質(zhì)體的制備及其性質(zhì)研究.pdf

1、維生素C（又名抗壞血酸，vitamin C，VC）是一種水溶性的抗氧化物，是一種必需的營養(yǎng)素，具有很多的生理功能。但維生素C不穩(wěn)定，容易氧化變質(zhì)，并且較難透過皮膚造成應(yīng)用上缺陷。本論文在本實(shí)驗(yàn)室制備維生素C納米脂質(zhì)體研究基礎(chǔ)上，采用高酯果膠和低酯果膠對(duì)維生素C納米脂質(zhì)體進(jìn)行包覆，以進(jìn)一步提高維生素C納米脂質(zhì)體的理化穩(wěn)定性和儲(chǔ)存穩(wěn)定性，并進(jìn)一步克服傳統(tǒng)的脂質(zhì)體只能滲透到皮膚角質(zhì)層的上層的應(yīng)用限制。本論文對(duì)果膠包覆維生素C納米脂質(zhì)體的制備方

2、法、理化性質(zhì)、穩(wěn)定性以及生物利用性進(jìn)行了研究，表明果膠包覆維生素C納米脂質(zhì)體能顯著提高其儲(chǔ)存穩(wěn)定性和生物利用性，尤其是低酯果膠包覆的維生素C納米脂質(zhì)體可以作為一種具有潛在前景的運(yùn)載體。
　　 果膠包覆維生素C納米脂質(zhì)體的制備:以粒徑、電位和包封率等為考察指標(biāo)，確定果膠包覆維生素C納米脂質(zhì)體的最優(yōu)制備方法。包覆方法選擇脂質(zhì)體加入果膠溶液中的方法制各包覆脂質(zhì)體。在不同的果膠濃度下，發(fā)現(xiàn)包覆脂質(zhì)體的包封率基本保持不變（48.57±3.

3、72％～50.23±4.21％）。但是粒徑會(huì)隨著果膠濃度的增大而逐漸增大，電位會(huì)相應(yīng)的逐漸減小。當(dāng)果膠濃度大于0.3％(w/v)時(shí)，脂質(zhì)體的電位值基本保持不變而粒徑卻仍在增大。因此，選擇果膠濃度為0.3％，作為制備高酯果膠包覆維生素C納米脂質(zhì)體(HMP-NL)和低酯果膠包覆維生素C納米脂質(zhì)體(LMP-NL)的最優(yōu)條件。
　　 果膠包覆維生素C納米脂質(zhì)體的理化性質(zhì):分別考察了HMP-NL和LMP-NL的理化性質(zhì)。在果膠濃度為0.3

4、％時(shí)，HMP-NL的粒徑約為117.28 nm，Zeta電位值約為-23.86 mV，包封率約為49.32％; LMP-NL的粒徑約為129.62 nm，Zeta電位值約為-35.53 mV，包封率約為49.58％;而原維生素C納米脂質(zhì)體(NL)的粒徑約為66.91 nm，Zeta電位值約為-2.31 mV，包封率約為48.81％。通過粒徑的增大、電位的下降、TEM和AFM圖中的鏈狀結(jié)構(gòu)、以及紅外圖譜中C=O和PO2-的位移，都表明了果

5、膠是成功包覆在了脂質(zhì)體的外層表面，而沒有改變脂質(zhì)體磷脂膜的內(nèi)部結(jié)構(gòu)。
　　 果膠包覆維生素C納米脂質(zhì)體的穩(wěn)定性:考察了HMP-NL、LMP-NL和NL分別在4℃和25℃環(huán)境下儲(chǔ)存10周的理化穩(wěn)定性，考察指標(biāo)包括外觀變化、粒徑變化、電位變化、pH變化、MDA變化和藥物泄漏率變化。結(jié)果發(fā)現(xiàn)，所有脂質(zhì)體樣品在4℃環(huán)境下都具有良好的理化穩(wěn)定性，沒有發(fā)生沉降聚集現(xiàn)象，且氧化程度都較低。當(dāng)在25℃時(shí)，NL的穩(wěn)定性明顯比HMP-NL和LMP-

6、NL變差，伴隨著聚集、沉降、泄漏、氧化等現(xiàn)象發(fā)生。而結(jié)果顯示HMP-NL和LMP-NL可以顯著提高脂質(zhì)體的儲(chǔ)存穩(wěn)定性，伴隨著較低的聚集、磷脂氧化和藥物泄漏，并且LMP-NL比HMP-NL具有更加好的理化穩(wěn)定性。
　　 果膠包覆維生素C納米脂質(zhì)體的生物利用性:體外透皮實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，與NL相比，HMP-NL和LMP-NL分別提高了維生素C的皮膚滲透率1.68倍和2.09倍。此外，將果膠包覆的維生素C納米脂質(zhì)體加入到橘子汁中，經(jīng)過巴氏殺菌