抗生素分類匯總

1、The A to Z of Susceptibility Testing GCS - TM - 0210 Version 3 - Revision 2004/01/06p. 2-1,學(xué)習(xí)目標(biāo)：列出作用于細(xì)胞壁的抗生素列出作用于核糖體的抗生素列出作用于DNA的抗生素,抗生素的分類,The A to Z of Susceptibility Testing GCS - TM - 0210 Version 3 - Revision

2、 2004/01/06p. 2-2,抗生素: 作用機(jī)制,,氨基糖苷類大環(huán)內(nèi)酯/林可霉素/鏈陽霉素 四環(huán)素 氯霉素,喹諾酮類硝基唑類磺胺類,b-內(nèi)酰胺類b-內(nèi)酰胺類/b-內(nèi)酰胺酶抑制劑磷霉素 糖肽類,,,,DNA,核糖體,細(xì)胞壁,The A to Z of Susceptibility Testing GCS - TM - 0210 Version 3 - Revision 2004/01/06p. 2-3

3、,R’--CONH,,,,,,,,,,,COOH,,,O,,b-lactam 環(huán),,b-內(nèi)酰胺類 細(xì)胞壁合成抑制劑,,b-內(nèi)酰胺環(huán)和PBP結(jié)合，使PBP失去功能。該結(jié)合為不可逆的結(jié)合細(xì)菌的細(xì)胞溶解，形成球形、長薄片形等，最終死亡,The A to Z of Susceptibility Testing GCS - TM - 0210 Version 3 - Revision 2004/01/06p. 2-4,,抑制細(xì)胞壁合

4、成的抗生素 b-內(nèi)酰胺類 – 青霉素類,* 青霉素酶不穩(wěn)定: 被葡萄球菌的青霉素酶水解,( 對(duì)革蘭陽性和陰性菌均有效),The A to Z of Susceptibility Testing GCS - TM - 0210 Version 3 - Revision 2004/01/06p. 2-5,,抑制細(xì)胞壁合成的抗生素 b-內(nèi)酰胺類 – 頭霉素族,CF1 CF2 CF3

5、 CF4,,G-b,,G+c,The A to Z of Susceptibility Testing GCS - TM - 0210 Version 3 - Revision 2004/01/06p. 2-6,,抑制細(xì)胞壁合成的抗生素 b-內(nèi)酰胺類,注意：亞胺培南容易降解導(dǎo)致假耐藥。并對(duì)接種濃度非常敏感（導(dǎo)致假耐藥）天然耐藥：氨曲南-革蘭陽性菌，氨曲南，亞胺培南-嗜麥牙窄嗜單胞菌卡巴培南類：主要針對(duì)ESBL以及高產(chǎn)頭

6、孢菌素酶類。容易在體內(nèi)擴(kuò)散，尤其是進(jìn)入腦脊液中。氨曲南不誘導(dǎo)beta內(nèi)酰胺酶的產(chǎn)生,The A to Z of Susceptibility Testing GCS - TM - 0210 Version 3 - Revision 2004/01/06p. 2-7,這些酶抑制劑 單獨(dú)使用時(shí)幾乎沒有抑菌作用,但是與b-內(nèi)酰胺酶用很強(qiáng)的親和性棒酸 Clavulanic acid舒巴坦 Sulbactam它唑巴坦 Tazoba

7、ctam和PASE +ESBL結(jié)合,目的: 抑制 b-內(nèi)酰胺酶,b-內(nèi)酰胺類 - b-內(nèi)酰胺酶抑制劑 :阿莫西林/棒酸 Amoxicillin + Clavulanic Acid氨芐西林/舒巴坦 Ampicillin + Sulbactam替卡西林/棒酸 Ticarcillin + Clavulanic Acid 哌拉西林/它唑巴坦 Piperacillin + Tazobactam舒巴坦/3代頭孢菌素 Sulb

8、actam + 3rd generation cephalosporins,,不要單獨(dú)使用 !,,b-內(nèi)酰胺酶抑制劑,The A to Z of Susceptibility Testing GCS - TM - 0210 Version 3 - Revisi

9、on 2004/01/06p. 2-8,萬古霉素 Vancomycin替考拉寧 Teicoplanin,抑制細(xì)胞壁合成的抗生素 糖肽類,,The A to Z of Susceptibility Testing GCS - TM - 0210 Version 3 - Revision 2004/01/06p. 2-9,抑制細(xì)胞壁合成的抗生素 循環(huán)脂肽類 Cyclic Lipopeptides,達(dá)托霉素 Daptom

10、ycin：抑制脂質(zhì)-磷壁酸的結(jié)合，導(dǎo)致細(xì)菌死亡。,新分類,作用于耐甲氧西林,萬古霉素和利萘唑烷的革蘭陽性細(xì)菌,The A to Z of Susceptibility Testing GCS - TM - 0210 Version 3 - Revision 2004/01/06p. 2-10,磷霉素 Fosfomycins殺菌劑、毒性低、廉價(jià)、抗菌活性廣對(duì)腐生葡萄球菌天然耐藥往往和beta類酰胺類或糖肽類抗生素聯(lián)合用藥，治

11、療嚴(yán)重的感染。由于其耐藥突變率高，所以一般不單獨(dú)使用。（尿路感染除外）CLSI僅提供了其治療無并發(fā)癥的Ecoli,糞腸球菌引起的尿路感染的判斷折點(diǎn)。(例P535報(bào)告),抑制細(xì)胞壁合成的抗生素,The A to Z of Susceptibility Testing GCS - TM - 0210 Version 3 - Revision 2004/01/06p. 2-11,氨基糖苷類 Aminoglycosides(殺菌劑)

12、四環(huán)素 Tetracyclines（抑菌劑）氯霉素 Chloramphenicol（抑菌劑）MLSK（抑菌劑）：大環(huán)內(nèi)酯 Macrolides-紅霉素 林可霉素 Lincosamides-克林霉素 鏈陽菌素streptogramins-達(dá)福普丁/喹奴普丁

13、 酮環(huán)內(nèi)脂 ketolides –泰利霉素,抑制蛋白合成的抗生素,The A to Z of Susceptibility Testing GCS - TM - 0210 Version 3 - Revision 2004/01/06p. 2-12,蛋白質(zhì)合成的抑制劑 氨基糖苷類,,The A to Z of Susceptibility Testing GCS - TM - 0210 Version 3 - R

14、evision 2004/01/06p. 2-13,,蛋白質(zhì)合成抑制劑 四環(huán)素,注：奇異變形桿菌天然耐藥 主要用于治療生殖道感染 孕婦和2歲以下的小孩禁用（由于對(duì)嬰兒骨和牙齒的毒性）,The A to Z of Susceptibility Testing GCS - TM - 0210 Version 3 - Revision 2004/01/06p. 2-14,,大環(huán)內(nèi)酯類, 林可霉素

15、類, 鏈陽霉素類,酮環(huán)內(nèi)酯類 MLSK,蛋白質(zhì)合成抑制劑,新,對(duì)革蘭陰性菌天然耐藥（除嗜血桿菌）主要針對(duì)革蘭陽性球菌：鏈球菌、葡萄球菌以及厭氧菌酮環(huán)內(nèi)酯是紅霉素的衍生物，是新一代的大環(huán)內(nèi)酯類藥物主要用于治療耐青霉素的肺炎鏈球菌引起的呼吸道感染。,The A to Z of Susceptibility Testing GCS - TM - 0210 Version 3 - Revision 2004/01/06p. 2-1

16、5,,氯霉素,,,蛋白質(zhì)合成抑制劑,高毒性，可導(dǎo)致骨髓抑制限制性地用于腸道外的嚴(yán)重的沙門菌感染抑菌劑抗菌活性廣：革蘭陽性/陰性細(xì)菌，支原體，衣原體等,The A to Z of Susceptibility Testing GCS - TM - 0210 Version 3 - Revision 2004/01/06p. 2-16,核酸 (DNA)合成抑制劑,喹諾酮類 Quinolones硝基米唑類 Nitro-imid

17、azoles黃胺增效劑 Sulfonamides磺胺類 Trimethoprim,The A to Z of Susceptibility Testing GCS - TM - 0210 Version 3 - Revision 2004/01/06p. 2-17,核酸 (DNA)合成抑制劑Quinolones,新,The A to Z of Susceptibility Testing GCS - TM - 0210 V

18、ersion 3 - Revision 2004/01/06p. 2-18,核酸 (DNA)合成抑制劑,葉酸旁路代謝抑制劑磺胺類 Trimethoprim/Sulfamethoxazole對(duì)銅綠假單孢天然耐藥易引起過敏反應(yīng),硝基米唑類 甲硝唑 Metronidazole針對(duì)厭氧菌和寄生蟲,The A to Z of Susceptibility Testing GCS - TM - 0210 Version 3 -

19、Revision 2004/01/06p. 2-19,,Ansamycins 利福平 Rifampin：抗菌活性廣，抗葡萄球菌。由于其易發(fā)生耐藥突變，所以往往用于在治療嚴(yán)重感染時(shí)，和其它抗生素聯(lián)合用藥（氟喹諾酮類或糖肽類）,多肽類 Polypeptides粘菌素 Colistin多粘菌素B Polymyxin B：高毒性，局部用藥粘菌素對(duì)革蘭陽性菌天然耐藥，對(duì)銅綠假單胞天然敏感,惡唑烷酮類

20、 Oxazolidinones 利萘唑烷 Linezolid：抑菌劑，主要用于治療MRSA，VRE，多重耐藥的肺鏈,新,其他抗生素,The A to Z of Susceptibility Testing GCS - TM - 0210 Version 3 - Revision 2004/01/06p. 2-20,其它抗生素,Nitrofurans：尿道感染，對(duì)奇異變形桿菌天然耐藥Fusidic acid：主要用于葡

21、萄球菌（包括MRSA/MRSCN）。在嚴(yán)重感染時(shí)和萬古霉素聯(lián)用Mupirocin,抗生素的抗菌譜,The A to Z of Susceptibility Testing GCS - TM - 0210 Version 3 - Revision 2004/01/06p. 2-22,?-內(nèi)酰胺類,青霉素類青霉素G主要針對(duì)革蘭陽性菌苯唑青霉素主要對(duì)產(chǎn)酶金葡菌氨芐青霉素對(duì)革蘭陽性和陰性菌均有效氧哌嗪青霉素對(duì)

22、綠膿桿菌和厭氧菌有效替卡西林主要對(duì)革蘭陰性菌有效對(duì)假單胞菌有良好的抗菌活性,The A to Z of Susceptibility Testing GCS - TM - 0210 Version 3 - Revision 2004/01/06p. 2-23,?-內(nèi)酰胺類,頭孢菌素類一代頭孢菌素主要用于產(chǎn)青霉素酶金葡菌、其他敏感革蘭陽性球菌和某些革蘭陰性桿菌感染二代頭孢菌素對(duì)革蘭陽性菌的作用相當(dāng)于或略遜于第一代頭

23、孢菌素對(duì)革蘭陰性菌作用明顯比一代頭孢菌素強(qiáng)，而遜于三代頭孢菌素,The A to Z of Susceptibility Testing GCS - TM - 0210 Version 3 - Revision 2004/01/06p. 2-24,?-內(nèi)酰胺類,頭孢菌素類三代頭孢菌素對(duì)革蘭陰性腸桿菌科有強(qiáng)大抗菌活性對(duì)革蘭陰性菌產(chǎn)生的?-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定四代頭孢菌素對(duì)酶穩(wěn)定，不易被破壞對(duì)細(xì)菌細(xì)胞壁的穿透性更強(qiáng)，和PB

24、P的親和力更高對(duì)染色體及質(zhì)粒介導(dǎo)的?-內(nèi)酰胺酶的耐受性好殺菌作用更迅速,The A to Z of Susceptibility Testing GCS - TM - 0210 Version 3 - Revision 2004/01/06p. 2-25,?-內(nèi)酰胺類,頭霉素類有A，B和C三型，以頭霉素C的抗菌作用 最強(qiáng)頭霉素C的抗菌譜廣，對(duì)革蘭陰性菌的活性較強(qiáng)，對(duì)?-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性較多數(shù)頭孢菌素為強(qiáng),The A

25、to Z of Susceptibility Testing GCS - TM - 0210 Version 3 - Revision 2004/01/06p. 2-26,?-內(nèi)酰胺類,碳青霉烯類對(duì)革蘭陽性和陰性菌、需氧菌、厭氧菌均有很強(qiáng)抗菌活性對(duì)?-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定,The A to Z of Susceptibility Testing GCS - TM - 0210 Version 3 - Revision 2004/01

26、/06p. 2-27,?-內(nèi)酰胺類,單環(huán)?-內(nèi)酰胺類抗生素氨曲南 抗菌譜窄，僅對(duì)革蘭陰性菌有較強(qiáng)抗菌活性,The A to Z of Susceptibility Testing GCS - TM - 0210 Version 3 - Revision 2004/01/06p. 2-28,?-內(nèi)酰胺類,?-內(nèi)酰胺酶抑制劑克拉維酸廣譜抗生素，穩(wěn)定性較差對(duì)金葡菌產(chǎn)生的?-內(nèi)酰胺酶和廣泛存在于腸桿菌科細(xì)菌、流感桿

27、菌、奇異變形桿菌等所產(chǎn)生的染色體介導(dǎo)的?-內(nèi)酰胺酶有快速抑酶作用舒巴坦半合成?-內(nèi)酰胺酶抑制劑對(duì)金葡菌和多數(shù)革蘭陰性菌產(chǎn)生的?-內(nèi)酰胺酶有不可逆的抑制作用,The A to Z of Susceptibility Testing GCS - TM - 0210 Version 3 - Revision 2004/01/06p. 2-29,氨基糖甙類,對(duì)需氧革蘭陰性桿菌有強(qiáng)大抗菌活性部分品種對(duì)綠膿桿菌有效對(duì)革蘭陰性球菌作

28、用較差對(duì)革蘭陽性球菌，不產(chǎn)酶金葡菌有作用具有抗菌后效應(yīng),The A to Z of Susceptibility Testing GCS - TM - 0210 Version 3 - Revision 2004/01/06p. 2-30,喹諾酮類抗生素,對(duì)革蘭陰性菌、陽性菌、支原體、沙眼衣原體及分支桿菌均有效第一代主要用于泌尿道感染如：萘丁酸 、吡哌酸第二代適用于腸道的革蘭陰性菌感染如：諾氟沙星、

29、 氧氟沙星 、環(huán)丙沙星 第三代對(duì)肺炎球菌等革蘭陽性菌活性加強(qiáng)如：司巴沙星 、妥舒沙星 、加替沙星第四代對(duì)革蘭陽性菌和厭氧菌有強(qiáng)大活性如：莫西沙星、 克林沙星,The A to Z of Susceptibility Testing GCS - TM - 0210 Version 3 - Revision 2004/01/06p. 2-31,大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,主要對(duì)革蘭陽性菌如金葡菌、表皮葡萄球菌、鏈球菌等

30、具有強(qiáng)大抗菌活性對(duì)革蘭陰性菌如流感桿菌、腦膜炎球菌、淋球菌等敏感，對(duì)軍團(tuán)菌和彎曲菌高度敏感,The A to Z of Susceptibility Testing GCS - TM - 0210 Version 3 - Revision 2004/01/06p. 2-32,多肽類,多粘菌素B、E對(duì)革蘭陰性桿菌有強(qiáng)大抗菌作用對(duì)陽性菌無作用萬古霉素、去甲萬古霉素窄譜殺菌劑對(duì)革蘭陽性球菌有強(qiáng)大抗菌活性，是MRSA、MRS

31、E的首選藥物替考拉寧（壁霉素）抗菌譜與萬古霉素相似，抗菌活性強(qiáng)于萬古霉素,The A to Z of Susceptibility Testing GCS - TM - 0210 Version 3 - Revision 2004/01/06p. 2-33,甲硝唑,對(duì)革蘭陽性和陰性厭氧菌有極強(qiáng)的殺菌活抗厭氧菌作用僅次于亞胺培南厭氧菌對(duì)該品不易產(chǎn)生耐藥性,The A to Z of Susceptibility Test

32、ing GCS - TM - 0210 Version 3 - Revision 2004/01/06p. 2-34,四環(huán)素類,對(duì)革蘭陽性菌和陰性菌有效 包括：葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌、流感桿菌、淋球菌、腦膜炎球菌、大腸桿菌、布氏桿菌、破傷風(fēng)桿菌和炭疽桿菌對(duì)立克次體、支原體、衣原體等敏感,The A to Z of Susceptibility Testing GCS - TM - 0210 Version 3 - R

33、evision 2004/01/06p. 2-35,氯霉素,廣譜抑菌劑對(duì)革蘭陰性菌作用較陽性菌強(qiáng)腸桿菌科細(xì)菌均對(duì)氯霉素較為敏感革蘭陽性菌如白喉?xiàng)U菌、李斯德菌屬等大多敏感而部分金葡菌及表皮葡萄球菌已相當(dāng)耐藥。,The A to Z of Susceptibility Testing GCS - TM - 0210 Version 3 - Revision 2004/01/06p. 2-36,林可霉素和克林霉素,抗菌

34、譜與大環(huán)內(nèi)酯類相似對(duì)各種厭氧菌包括消化球菌、消化鏈球菌、真桿菌、丙酸桿菌等具良好抗菌活性對(duì)人型支原體和沙眼衣原體敏感,The A to Z of Susceptibility Testing GCS - TM - 0210 Version 3 - Revision 2004/01/06p. 2-37,作用于細(xì)胞壁的抗生素？作用于核糖體的抗生素？影響DNA合成的抗生素？,Chapter 2回顧,The A to Z of