抗生素分類與抗菌譜

1、抗生素分類及抗菌譜,,一、概念,抗生素 抗菌藥物,二、抗菌藥分類及機制簡介,天然——PG、PV 青霉素類 半合成 耐酶：MET、OXA 廣譜：AMO、PIP

2、強有效抗革蘭氏陰性桿菌青霉素 一代:頭孢唑啉?-內(nèi)酰胺類 頭孢菌素 二代:頭孢呋辛 三代:頭孢噻肟、曲松、哌酮、他啶

3、 四代:頭孢匹羅 頭霉素類:頭孢西丁 非典型 碳青霉烯類:亞胺培南0 ?-內(nèi)酰胺類 單環(huán)類:氨曲南

4、 氧頭孢烯類：噻嗎靈 與酶抑制劑的復(fù)合劑,,,,,,（一)β-內(nèi)酰胺類,1、青霉素類,(一)青霉素G(1940年) (二) 半合成青霉素 ? 耐酶青霉素(苯唑青霉素 氟氯西林) ? 耐酸青霉素(青霉素V ) ? 廣譜青霉素(氨芐西林、阿莫西林、匹氨西林) ?

5、抗綠膿桿菌青霉素(羧芐西林、磺芐西林、替卡西林、哌拉西林),第一代頭孢菌素類,頭孢唑林（先鋒5號） 頭孢拉定（先鋒6號） 頭孢氨芐（先鋒4號、口服） 頭孢硫咪,第二代頭孢菌素類,頭孢呋辛酯 頭孢克洛 頭孢替安,,,,,,第三代頭孢菌素,頭孢噻肟 頭孢他定 頭孢哌酮 頭孢曲松頭孢泊肟酯,第四代頭孢菌素類,頭孢匹羅 頭孢吡肟（馬斯平）,頭孢

6、菌素類比較,,第一代 G+（金葡菌、鏈球菌、肺炎球菌） 不穩(wěn)定 部分G— （流感桿菌、肺炎桿菌）,抗 菌 譜,酶穩(wěn)定性,,第二代 G+ G— 穩(wěn)定性

7、 （流感桿菌、腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌）,第三代 G— 抗菌譜拓寬，某些假單胞菌有效 穩(wěn)定 G+,,,第四代 G+ G— 穩(wěn)定,,,,,,,,,,3、與內(nèi)酰胺酶抑制劑的復(fù)合劑

8、 3種β-內(nèi)酰胺酶抑制劑的區(qū)別 抑酶目標(biāo) 他唑巴坦 克拉維酸 舒巴坦葡萄球菌產(chǎn)生青霉素酶 +++ +++ +++轉(zhuǎn)移性β-內(nèi)酰胺酶 +++ +++ +++染色體介導(dǎo)頭孢菌素酶 +

9、 — —超廣譜酶（ESBLs） +++ +++ ++,,,,3、與內(nèi)酰胺酶抑制劑的合劑,,藥物 比例 主要針對致病菌,,,阿莫西林-克拉維酸 5:1～2:1 流感桿菌、肺炎球菌

10、 卡他莫拉菌、金葡菌 腸桿菌科、厭氧菌等,,氨芐青霉素-舒巴坦 2:1 同上,,替卡西林-克拉維酸 30:1～15:1 腸桿菌科、銅綠假 單胞菌、厭氧菌,哌拉西林-他唑巴坦

11、 16:1～8:1 同上,4、碳青酶烯類,泰能（亞胺培南-西司他?。?帕尼培南 美羅培南,5、其它ß-內(nèi)酰胺類,頭霉素類（頭孢西丁）單環(huán)霉素類（氨曲南）,（二）多肽類,萬古霉素、去甲萬古霉素多粘菌素B 、替考拉寧,（三）氨基糖苷類,鏈霉素，慶大霉素，卡那霉素，妥布霉素 阿米卡星（丁胺卡那霉素） 奈替米星 依替米星 抑制蛋白質(zhì)合成和釋放，細(xì)菌細(xì)胞膜通透性,,（四）大環(huán)內(nèi)酯及林可酰胺類

12、,紅霉素、阿奇霉素、羅紅霉素克林霉素、林可霉素,（五）喹諾酮類,口服吸收好，組織穿透力強、濃度高抗菌譜廣，尤其對G- 桿菌活力高衣原體、支原體、軍團菌和結(jié)核分支桿菌等有效半衰期相對較長，PAE明顯拮抗細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶，阻斷DNA復(fù)制,喹諾酮類藥物分類及作用,（五）喹諾酮類,有些藥物神經(jīng)系統(tǒng)、肝、心臟傳導(dǎo)系統(tǒng)等毒副反應(yīng)較嚴(yán)重孕婦與兒童不宜使用，老年和腎功減退者減量不良藥物相互作用，如血茶堿濃度增高對生態(tài)環(huán)境的影響（直接阻斷

13、DNA，隨尿排除）,存在問題,（六）抗真菌類,機制是直接損傷真菌的細(xì)胞膜，使 其通透性發(fā)生改變兩性霉素B、氟康唑,（七）硝基咪唑類,甲硝唑替硝唑奧硝唑,（八）四環(huán)素類及氯霉素類,四環(huán)素 土霉素氯霉素,抗菌藥物的活性分類,抑菌劑,,殺菌劑,（濃度依賴性）,,殺菌劑,（時間依賴性）,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,氯霉素,氨基糖苷類,青霉素類,大環(huán)內(nèi)酯類,氟喹諾酮類,頭孢菌素類,磺胺藥,甲硝唑,其他β內(nèi)酰胺類,四環(huán)素類,萬古

14、霉素,,,,,,,,,,,,,,,,,,,常用抗生素適應(yīng)癥,注射用哌拉西林他唑巴坦(邦達(dá)) 1、由耐哌拉西林、產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的大腸埃希菌和擬桿菌屬所致闌尾炎和腹膜炎 2、由耐哌拉西林、產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的金黃色葡萄球菌所致皮膚和軟組織感染：包括蜂窩織炎、皮膚膿腫、缺血性或糖尿病性足部感染 3、由耐哌拉西林、產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的大腸埃希菌所致產(chǎn)后子宮內(nèi)膜炎或盆腔炎性疾病 4、由耐哌拉西林、產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的流感嗜血桿

15、菌所致社區(qū)獲得性肺炎 5、治療敏感菌全身或局部細(xì)菌感染,注射用鹽酸頭孢替安,適應(yīng)癥：敏感的葡萄球菌、鏈球菌屬(腸球菌除外)、肺炎球菌、流感桿菌、大腸桿菌、克雷白桿菌、腸道菌屬、枸櫞酸桿菌屬、奇異變形桿菌、雷特格式變形桿菌、摩根氏變形桿菌所致下列感染： 敗血癥、術(shù)后感染、燒傷感染、皮下膿腫、癰、癤、骨髓炎、化膿性關(guān)節(jié)炎、扁桃體炎、支氣管炎、支氣管擴張合并感染、肺炎、膿胸、膽管炎、膽囊炎、腹膜炎、腎盂腎炎、膀胱炎、

16、尿路炎、前列腺炎、腦脊膜炎、子宮內(nèi)膜炎、盆腔炎、子宮旁組織炎、附件炎、前庭大腺炎、中耳炎,頭孢西丁鈉,適應(yīng)癥：1、上下呼吸道感染 2、泌尿道感染 3、腹膜炎及其他腹腔感染 4、敗血癥 5、婦科感染 6、骨、關(guān)節(jié)軟組織感染 7、心內(nèi)膜炎,注射用美洛西

17、林鈉舒巴坦鈉(開林),適應(yīng)癥：適用于產(chǎn)酶耐藥引起的中重感染：1、呼吸系統(tǒng)感染2、泌尿生殖系統(tǒng)感染3、腹腔感染4、皮膚及軟組織感染5、盆腔感染,奧硝唑葡萄糖注射液,適應(yīng)癥：（一）治療由擬脆弱桿菌、多形擬桿菌、普通擬桿菌、幽門螺桿菌等敏感厭氧菌所引起的多種感染性疾病 1、腹部感染 2、盆腔感染 3、口腔感染 4、外科感染 5、腦部感染 6、敗血癥、