利塞膦酸鈉的合成及結(jié)構(gòu)表征.pdf

1、利塞膦酸鈉是一種吡啶雙膦酸鹽抑制骨吸收劑，屬于第三代雙膦酸鹽。化學(xué)名為：[1-羥基-2-(3-吡啶基)乙叉基]雙膦酸單鈉鹽，由美國ProctorandGamblePharmaceuticals公司開發(fā)。利塞膦酸鈉可有效抑制骨吸收，改善骨結(jié)構(gòu)，對預(yù)防骨質(zhì)疏松，治療不同程度的Paget's骨病有著良好的效果。本品抗吸收作用強(qiáng)，毒副作用小，具有很好的臨床應(yīng)用前景。目前雙膦酸鹽類藥物在我國尚處在臨床應(yīng)用的初始階段，開發(fā)本品不僅可為廣大的該類疾病

2、患者帶來福音，而且還可以創(chuàng)造巨大的經(jīng)濟(jì)效益。是目前治療骨質(zhì)疏松癥藥物研究和開發(fā)的熱點(diǎn)。 本文對利塞膦酸鈉的合成工藝及結(jié)構(gòu)進(jìn)行了研究。文獻(xiàn)報(bào)道利塞膦酸鈉水合物的制備方法：通過3-吡啶乙酸鹽酸鹽與亞磷酸、三氯化磷在溶劑存在下縮合、水解、成鹽制得。本文在大量實(shí)驗(yàn)的基礎(chǔ)上，通過加入一種固體分散劑的方法，探索出了一條適合工業(yè)化生產(chǎn)的合成利塞膦酸鈉的新方法，與原來工藝比較，產(chǎn)率高，產(chǎn)品純度好，生產(chǎn)成本低，操作簡便，易于工業(yè)化生產(chǎn)。同時(shí)對起始