治療帕金森病的刺五加膠囊成型工藝的研究

1、治療帕金森病的刺五加膠囊成型工藝的研究治療帕金森病的刺五加膠囊成型工藝的研究牟洪，劉樹(shù)民，楊補(bǔ)科，張翀，范振群，方圓(黑龍江中醫(yī)藥大學(xué)中醫(yī)藥研究院，哈爾濱150040)［摘要］［摘要］目的目的：探討刺五加膠囊的成型工藝。方法方法：考察不同輔料對(duì)主藥吸濕性的影響以顆粒的合格率作為指標(biāo)，篩選最佳制粒成型工藝條件，并考察顆粒的臨界相對(duì)濕度，休止角及堆密度。結(jié)果結(jié)果：主藥與可溶性淀粉、微晶纖維素按40%：45%：15%的比例混勻，加入70%乙醇

2、制軟材，20目篩制粒，所得顆粒的休止角為33.5，堆密度為0.38gmL，臨界相對(duì)濕度為66%。結(jié)論結(jié)論：該成型工藝合理、可行，為大生產(chǎn)提供了科學(xué)依據(jù)。［關(guān)鍵詞］關(guān)鍵詞］刺五加膠囊成型工藝臨界相對(duì)濕度；休止角；堆密度StudyStudyononfmulationfmulationprogressprogressofofAcanthopanaxAcanthopanaxsenticosussenticosusCapsuleCapsuleto

3、totreattreatParkinsonsParkinsonsdiseasediseaseMuHongLiuShuminYangBukeZhangChongFanZhenqunFangYuan(InstituteofTraditionalChineseMedicineHeilongjiangUniversityofTraditionalChineseMedicineHarbin150040China)[Abstract][Abstra

4、ct]ObjectiveObjective:ToinvestigatetheprocedureofAcanthopanaxsenticosusCapsule.MethodsMethods:Theinfluenceofdifferentexcipientsonthehygroscopicityofthemainmedicineswasinvestigatedbyscreeningthebestprocessingtechnologycon

5、ditionsinspectingthecriticalrelativehuityangleofrepose，bulkdensity.ResultsResults:Themainmedicinessolublestarchmicrocrystallinecelluloseby40%:45%:15%ofmixingadding70%ethanolmadeofsoftmaterial20meshsievegranulationtheangl

6、eofreposeoftheparticlesis33.5thebulkdensity0.38gmLthecriticalrelativehuity66%.ConclusionConclusion:Themoldingtechnologyisreasonablecanprovidereliablebasisflargescaleproduction.[Keywds][Keywds]AcanthopanaxsenticosusCapsul

7、efmationtechnologycriticalrelativehuityangleofreposebulkdensity帕金森病(ParkinsonsdiseasePD)是一種較常見(jiàn)的老年性疾病，尚無(wú)有效的根治方法。最近人們將目光轉(zhuǎn)向中醫(yī)藥治療經(jīng)過(guò)大量臨床實(shí)踐和藥物實(shí)驗(yàn)研究證明刺五加有明顯的預(yù)防和治療帕金森病的作用[1]。由于帕金森病患者需長(zhǎng)期服藥，且主要是老年人群，從生物利用度和用藥方便等方面考慮，作者選擇的劑型為膠囊。主要藥效

8、成分為刺五加提取物，按照提取工藝制得的主藥黏度較大，吸濕性大，流動(dòng)性差，不能直接填充膠囊，因此作者對(duì)輔料種類、最優(yōu)比例、制粒工[收稿日期收稿日期]2011032820110328[基金項(xiàng)目基金項(xiàng)目]國(guó)家“重大新藥創(chuàng)制”科技重大專項(xiàng)“十一五”計(jì)劃項(xiàng)目（編號(hào)：2009ZX09103：刺五加有效組分優(yōu)化體治療帕金森病的成藥性研究負(fù)責(zé)人：劉樹(shù)民）[第一作者第一作者]牟洪，1987年出生，黑龍江中醫(yī)藥大學(xué)碩士研究生，從事中藥臨床藥效物質(zhì)基礎(chǔ)研究及

9、中藥藥性理論研究。Tel：13674689875；Email：muhong19861214@[通訊作者通訊作者]劉樹(shù)民，1963年出生，黑龍江中醫(yī)藥大學(xué)中醫(yī)藥研究院院長(zhǎng)，教授，博士生導(dǎo)師，為中華中醫(yī)藥學(xué)會(huì)中藥基本理論分會(huì)副主任委員，主要從事中藥臨床藥效物質(zhì)基礎(chǔ)研究及中藥藥性理論研究。Tel：045182196163Fax：045182196181Email：lsm@[通訊地址通訊地址]哈爾濱市香坊區(qū)和平路24號(hào)黑龍江中醫(yī)藥大學(xué)中醫(yī)藥研究

10、院郵編：150040斗中，一直到漏斗下形成的圓錐體的尖端接觸到漏斗的下口為止，測(cè)出圓錐體底部的直徑，計(jì)算出休止角。見(jiàn)表2。表2不同處方混合粉的休止角ɑ處方號(hào)12345休止角ɑ49.347.947.148.645.3由表2可知，主藥加可溶性淀粉后，休止角顯著減小，即流動(dòng)性變好。以上試驗(yàn)結(jié)果可看出，微晶纖維素有助于改善主藥的吸濕情況；可溶性淀粉有助于改善主藥的流動(dòng)情況。綜合考慮，選擇可溶性淀粉和微晶纖維素的混合物為輔料。2.1.4主藥與輔料

11、比例的優(yōu)化取主藥、微晶纖維素和可溶性淀粉，分別按表3的比例混勻，然后取不同配比的混合物，分別按上述方法測(cè)定吸濕百分率和休止角，結(jié)果見(jiàn)表4。表3不同處方輔料與浸膏的組成g處方號(hào)主藥微晶纖維素可溶性淀粉1244222632624433541.54.5644.51.5762286139631表4不同處方藥粉的吸濕百分率%和休止角ɑ處方號(hào)123456789吸濕百分率%11.112.310.911.712.611.312.813.412.5休止角

12、ɑ45.144.645.345.945.346.846.245.946.6由表4可知，主藥加不同比例的微晶纖維素和可溶性淀粉后，吸濕性和流動(dòng)性均有不同程度的改善。經(jīng)過(guò)試驗(yàn)，789三個(gè)處方，治軟材較難，顆粒收得率較低。123三個(gè)處方，載藥量較小。綜合考慮，決定選擇處方5。2.2顆粒的制備由于選定處方的藥粉吸濕性仍很大，且流動(dòng)性欠佳，因此考慮制粒后裝膠囊。分別取主藥10ｇ，共5份，按已經(jīng)篩選出的最佳比例加入輔料，混合均勻，分別以60%，70

13、%，80%，95%乙醇和水為潤(rùn)濕劑制軟材，過(guò)20目篩，60℃烘箱干燥，20目篩整粒，60目篩篩去細(xì)粉，即得20～60目顆粒。結(jié)果表明，以70%乙醇作為潤(rùn)濕劑，軟材比較合適，捏之成團(tuán)觸之即散，顆粒收率較高，顏色均勻，成型較好，成型容易，所以選擇70%乙醇作為潤(rùn)濕劑。2.3顆粒堆密度的測(cè)定[4]及空囊殼的選擇堆密度采用量筒法，取三份約3g的顆粒，精密稱定，填充于10mL量筒中，手置使量筒由5cm高處垂直落在木板上，反復(fù)5次振動(dòng)后，測(cè)定顆粒體